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CX-6258 HCl
CX-6258 HCl 是強效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。
CX-6258 HCl Chemical Structure
CAS: 1353859-00-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
CX-6258 HCl 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Pim1 Pim2 Pim3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CX-6258 HCl 是強效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CX-6258對一組人癌細胞系顯示出抗增殖活性，IC50 為0.02-3.7 μM，對急性白血病細胞系最敏感。CX-6258與阿霉素(10:1摩爾比)結(jié)合，和CX-6258與紫杉醇(100:1 摩爾比)結(jié)合產(chǎn)生協(xié)同細胞殺傷力，復(fù)合指數(shù)(CI50)值分別為0.4和0.56。CX-6258劑量依賴性抑制兩種促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分別在Pim激酶特定位點S112 和 S65和T37/46。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Pim 活性試驗 | |||
| Pim-1 和 Pim-2的抑制作用在放射性試驗中通過人重組Pim-1 [ATP] = 30 μM (基底RSRHSSYPAGT)和人重組Pim-2 [ATP] = 5 μM (基底 RSRHSSYPAGT)測定。Pim-3的放射性試驗在[ATP] = 155 μM存在下使用RSRHSSYPAGT作為基底。 | ||||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CX-6258表現(xiàn)出劑量依賴性功效，抑制MV-4-11異種移植的小鼠體內(nèi)腫瘤的生長， 50毫克/千克劑量產(chǎn)生45%腫瘤生長抑制(TGI)，100毫克/千克劑量產(chǎn)生75% TGI[1] | |
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 498.40 | 分子式 | C26H24ClN3O3.HCl |
| CAS號 | 1353859-00-3 | SDF | Download CX-6258 HCl SDF |
| Smiles | CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (50.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.01 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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