Repaglinide

別名: AG-EE 623 ZW 中文名稱：瑞格列奈

目錄號(hào)：S1426 Purity: 99.87%

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一個(gè)potassium channel阻斷劑，通過(guò)刺激胰島素總胰腺的釋放從而降低了血糖，用于治療II型糖尿病。

Repaglinide Chemical Structure

CAS: 135062-02-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	809.46	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S142602 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.87%

99.87

Repaglinide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Ca2+-dependent K+ channel	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Nicorandil TRAM-34 Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一個(gè)potassium channel阻斷劑，通過(guò)刺激胰島素總胰腺的釋放從而降低了血糖，用于治療II型糖尿病。

靶點(diǎn)

Potassium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Repaglinide是發(fā)以低親和力（K（D）= 59 nM）結(jié)合單獨(dú)的SUR1，但以高親和力（增加了大約150倍）結(jié)合SUR1與Kir6.2共表達(dá)。Repaglinide以低親和力結(jié)合（K（D）=51 nM），以SUR1共表達(dá)與Kir6.2的Delta14。^[1] Repaglinide鈣依賴方式結(jié)合NCS蛋白質(zhì)，但不結(jié)合CAM或S100蛋白。在視紫紅質(zhì)激酶測(cè)定中，Repaglinide拮抗恢復(fù)的抑制作用，IC50值為400 mM。Repaglinide以鈣依賴方式緊密結(jié)合CCaMK和PpCaMK，拮抗結(jié)構(gòu)域的調(diào)節(jié)功能，對(duì)CCaMK和PpCaMK域的IC 50值為55 mM和4 mM。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Repaglinide降低對(duì)照大鼠的血漿葡萄糖濃度，而未能顯著影響血漿胰島素濃度或胰島素/葡萄糖比值。在低和高的己糖濃度Goto-Kakizaki (GK)大鼠中，Repaglinide給藥既不影響血漿葡萄糖也不胰島素濃度，恢復(fù)異常高基礎(chǔ)胰島素輸出一個(gè)正常的值，增加了胰島素釋放的16.7 mM/ 2.8 mM比率，并再次增加蛋白質(zhì)生物合成。 ^[3] 養(yǎng)和饑餓正常大鼠中，Repaglinide比給予降血糖磺脲類藥物后更大更快速地增加血漿胰島素濃度和較早地下降血糖。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06290050	Recruiting	Healthy Volunteers	Takeda	March 29 2024	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Hansen AM, et al. Br J Pharmacol,?005, 144(4), 551-557. [2] Okada M, et al. Biochem J,?003, 375(Pt 1), 87-97. [3] Laghmich A, et al. Eur J Pharmacol,?998, 348(2-3), 265-270. [4] Ladri鑢e L, et al. Eur J Pharmacol,?997, 335(2-3), 227-234. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Hansen AM, et al. Br J Pharmacol,?005, 144(4), 551-557.
[2] Okada M, et al. Biochem J,?003, 375(Pt 1), 87-97.
[3] Laghmich A, et al. Eur J Pharmacol,?998, 348(2-3), 265-270.

[4] Ladri鑢e L, et al. Eur J Pharmacol,?997, 335(2-3), 227-234.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	452.59	分子式	C₂₇H₃₆N₂O₄
CAS號(hào)	135062-02-1	SDF	Download Repaglinide SDF
Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)NC(CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (201.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (201.06 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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