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GSK'872
別名: GSK2399872A
GSK'872是一種有效的、特異性的RIP3 kinase抑制劑，與RIP3激酶區(qū)域以高親和力結(jié)合（IC50為1.8 nM），抑制酶活性的IC50為1.3 nM。僅具微弱交叉反應(yīng)。
GSK'872 Chemical Structure
CAS: 1346546-69-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
GSK'872相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | RIP1 kinase RIP2 kinase RIP3 kinase RIP 1 Kinase | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Necrostatin-1 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Mito-TEMPO RIPA-56 GSK2982772 GSK'963 GSK583 GSK2983559 (compound 3) Resibufogenin GSK'547 ICCB-19 hydrochloride HS-1371 GSK481 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-22 | Function assay | 0.1, 1 and 10?μM | 9 h | zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation | 28724891 |
| U87MG | Function assay | 5 μM | 1 h | effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity | 30717309 |
| U251 | Function assay | 5 μM | 1 h | effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity | 30717309 |
| MPSC1 cells | Cell viability assay | 6 μM | 2 h | pre-treatment for 2?h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability | 26313915 |
| HBE cells | Function assay | 5 μM | GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels | 29621753 | |
| K562? | Function assay | 1 h | GSK'872 significantly inhibited cell death | 29527209 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK'872是一種有效的、特異性的RIP3 kinase抑制劑，與RIP3激酶區(qū)域以高親和力結(jié)合（IC50為1.8 nM），抑制酶活性的IC50為1.3 nM。僅具微弱交叉反應(yīng)。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 當濃度為1 μM時， GSK'872不能抑制所檢測的300多種人類蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872濃度依賴性地阻止TNF誘導(dǎo)的HT29細胞壞死性凋亡。在細胞實驗中，GSK'872的IC50是cell-free生化試驗中IC50的100-1000倍。GSK'872還能阻止分離自全血的原代人類中性粒細胞的壞死性凋亡，抑制TLR3-或DAI誘導(dǎo)的死亡（TLR3和DAI是兩種獨立于RIP1的壞死性凋亡通路）。GSK'872能誘導(dǎo)caspase激活，然后發(fā)生凋亡性細胞死亡[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 3T3-SA細胞 | ||
| 濃度 | 0.3, 1, 3 μM | |||
| 孵育時間 | 18 h | |||
| 方法 | 用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO（control）或不同濃度的RIP3激酶抑制劑對3T3-SA細胞進行處理，處理18小時，然后檢測其細胞活力。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL |
|
31214277 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24019532 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)動物模型試驗中，GSK'872的處理能夠在缺血性損傷后顯著地降低HIF-1α的表達[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 1.9?mmol/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 383.49 | 分子式 | C19H17N3O2S2 |
| CAS號 | 1346546-69-7 | SDF | Download GSK'872 SDF |
| Smiles | CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 40 mg/mL (104.3 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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