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PF-04995274

別名: PF-4995274

PF-04995274 (PF-4995274) 是一種有效的、高親和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激動(dòng)劑，對(duì)人類5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分別為0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。對(duì)于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分別為0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大腦滲透性，可用于與阿爾茨海默氏病相關(guān)的認(rèn)知障礙。

PF-04995274 Chemical Structure

PF-04995274 Chemical Structure

CAS: 1331782-27-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 870.13 現(xiàn)貨
25mg 2587.92 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S049601 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%
99.98

PF-04995274相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PF-04995274 (PF-4995274) 是一種有效的、高親和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激動(dòng)劑，對(duì)人類5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分別為0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。對(duì)于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分別為0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大腦滲透性，可用于與阿爾茨海默氏病相關(guān)的認(rèn)知障礙。
靶點(diǎn)
human 5-HT4E [1]
(Cell-free assay)		 human 5-HT4B [1]
(Cell-free assay)		 human 5-HT4D [1]
(Cell-free assay)		 human 5-HT4A [1]
(Cell-free assay)		 rat 5-HT4S [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
0.26 nM(EC50) 0.36 nM(EC50) 0.37 nM(EC50) 0.47 nM(EC50) 0.59 nM(EC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01193062 Completed
Healthy
Pfizer
 September 2010 Phase 1
NCT01173757 Completed
Healthy
Pfizer
 August 2010 Phase 1
NCT01091272 Completed
Healthy
Pfizer
 April 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 432.51 分子式

C23H32N2O6
CAS號(hào) 1331782-27-4 SDF --
Smiles C1CN(CCC1COC2=NOC3=C2C(=CC=C3)OC4CCOC4)CC5(CCOCC5)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (198.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (46.24 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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