Darifenacin HBr

別名: UK-88525 中文名稱：氫溴酸達非那新

目錄號：S3144 Purity: 99.97%

Darifenacin HBr (UK-88525)是一種選擇性的M3 muscarinic（M3蕈毒堿）受體拮抗劑，pK_i為8.9。

Darifenacin HBr Chemical Structure

CAS: 133099-07-7

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批次： S314402 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.97%

99.97

Darifenacin HBr相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	mAChR nAChR AChE	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
H1299	Proliferation assay	0.3–100 μM	72 h	significantly inhibited H1299 cell proliferation in a concentration-dependent manner	23285263
PC3	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
22Rv1	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
HEK cells	Function assay			Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay, EC50=0.00082 μM	21310610
H292 cells	Function assay			Agonist activity at human adrenergic beta2 receptor expressed in H292 cells assessed as stimulation of cAMP accumulation after 60 mins, EC50=0.01585 μM	21723724
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human beta2 adrenergic receptor expressed in HEK293 cells assessed as cAMP accumulation using [125I]cAMP by scintillation counting, EC50=0.0007943 μM	25629394
CHO-K1 cells	Function assay			Inhibition of fast sodium current (INa) in Chinese Hamster Ovary (CHO) K1 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=1.58489 μM	25087753
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生物活性

產(chǎn)品描述

Darifenacin HBr (UK-88525)是一種選擇性的M3 muscarinic（M3蕈毒堿）受體拮抗劑，pK_i為8.9。

靶點

M3 mAChR ^[1]

8.9(pKi)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Darifenacin使興奮劑曲線非平行向右位移，并顯著抑制(+)-順式-二氧戊環(huán)在離體的大鼠膀胱中產(chǎn)生濃度依賴性收縮的最大響應(yīng)。^[1] Darifenacin使MDCK細胞中R123 (P-糖蛋白探針)累積產(chǎn)生濃度依賴性增加。Darifenacin以明顯的濃度依賴響應(yīng)方式刺激P-gp細胞膜中ATPase活性，估計的ED50值為1.6?μM。Darifenacin (100 nM)在基底側(cè)到頂端方向表現(xiàn)出顯著更大的滲透性，導(dǎo)致大約2.6的BBMEC單層分子流出率。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Darifenacin劑量依賴性抑制體積誘導(dǎo)的膀胱收縮(VIBC_AMP)的振幅，283.3 nmol/kg劑量下產(chǎn)生35%的抑制，最大抑制約為50–55%。^[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱傳入神經(jīng)Aδ 和C纖維活性，C纖維上傳入峰值的減少可能比Aδ纖維上的減少更加顯著。^[3]在膀胱過度活動癥患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁發(fā)作次數(shù)，使其分別降低為基線的67.7%和72.8%，而安慰劑僅降低到55.9%。膀胱過度活躍(OAB)患者體內(nèi)，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿頻率，膀胱容量，尿急頻率和嚴重性，以及尿失禁發(fā)生的次數(shù)，作用顯著優(yōu)于安慰劑。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00703703	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	May 2008	Phase 1
NCT00921245	Completed	Overactive Bladder	Bayer	June 2007	--
NCT00413790	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	November 2006	Phase 4
NCT00413426	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 1
NCT00366002	Completed	Overactive Bladder (OAB)	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 4

參考文獻
[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418. [2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638. [3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. [4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429. + 展開

參考文獻

[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418.
[2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638.
[3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847.

[4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	507.46	分子式	C₂₈H₃₀N₂O₂.HBr
CAS號	133099-07-7	SDF	Download Darifenacin HBr SDF
Smiles	C1CN(CC1C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C(=O)N)CCC4=CC5=C(C=C4)OCC5.Br
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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