Blonanserin

別名: AD 5423 中文名稱：布南色林

目錄號(hào)：S2112 Purity: 99.72%

Blonanserin (AD 5423) 是一種新型的非典型抗精神病藥物，是有效的多巴胺D2（K_i為14.8 nM）和5-羥色胺5-HT2（K_i為3.98 nM）受體拮抗劑。

Blonanserin Chemical Structure

CAS: 132810-10-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
20mg	785.54	現(xiàn)貨
100mg	2235.31	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.72%

99.72

Blonanserin 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Azacyclonol Nuciferine Flopropione SB742457 BRL 15572 BRL-54443 Perospirone hydrochloride Alverine Citrate Ramosetron Hydrochloride SB 271046 hydrochloride PRX-08066 Maleic acid	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Blonanserin (AD 5423) 是一種新型的非典型抗精神病藥物，是有效的多巴胺D2（K_i為14.8 nM）和5-羥色胺5-HT2（K_i為3.98 nM）受體拮抗劑。

靶點(diǎn)

5-HT2 ^[1]	dopamine D2 receptor ^[1]
3.98 nM(Ki)	14.8 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Blonanserin瞬時(shí)增加藍(lán)斑核和腹側(cè)被蓋區(qū)的神經(jīng)元放電，但不是在中縫背核或丘腦內(nèi)側(cè)背核，而Risperidone增加了腹側(cè)被蓋區(qū)和中縫背核的射擊，但不是在大鼠丘腦內(nèi)側(cè)背核。Blonanserin增加細(xì)胞外的去甲腎上腺素和多巴胺水平，而不是羥色胺，GABA或谷氨酸，而Risperidone持續(xù)增加去甲腎上腺素，多巴胺和血清素，但不是GABA或谷氨酸。^[1] Blonanserin增加皮質(zhì)DA及其代謝產(chǎn)物，高香草酸和3,4-二羥基苯乙酸的流出。^[2]在測(cè)試非典型抗精神病藥 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中，Blonanserin顯示出了人類D3受體的最有效的結(jié)合親和力。Blonanserin充當(dāng)一個(gè)強(qiáng)有力的人類D3受體的完整拮抗劑。無(wú)論是在D2受體富集區(qū)（紋狀體）和D3受體富集區(qū)（小腦裂片9和10）中，Blonanserin阻斷[(3)H]-(+)-PHNO，D2/D3受體示蹤劑。^[3] Blonanserin，一種新型的非典型抗精神病藥物與多巴胺D（2）/羥色胺5-HT（2A）拮抗性質(zhì)，顯示良好的腦分布。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Blonanserin，1 mg/公斤，但不為0.3 mg/公斤，提高了PCP誘導(dǎo)的NOR缺陷的影響。在大鼠中，Blonanserin顯著逆轉(zhuǎn)NOR赤字，而沒(méi)有減少獲得或保留期活動(dòng)。^[5]

參考文獻(xiàn)
[1] Ohoyama K, et al. Eur J Pharmacol,?011, 653(1-3), 47-57. [2] Huang M, et al. J Neurochem,?014, 128(6), 938-949. [3] Baba S, et al. J Pharmacol Sci,?015, 127(3), 326-331. [4] Inoue T, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry,?012, 39(1), 156-162. [5] Horiguchi M, et al. Behav Brain Res,?013, 247, 158-164. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Ohoyama K, et al. Eur J Pharmacol,?011, 653(1-3), 47-57.
[2] Huang M, et al. J Neurochem,?014, 128(6), 938-949.
[3] Baba S, et al. J Pharmacol Sci,?015, 127(3), 326-331.

[4] Inoue T, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry,?012, 39(1), 156-162.
[5] Horiguchi M, et al. Behav Brain Res,?013, 247, 158-164.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	367.5	分子式	C₂₃H₃₀FN₃
CAS號(hào)	132810-10-7	SDF	Download Blonanserin SDF
Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 3 mg/mL (8.16 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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