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Benztropine mesylate
別名: Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate 中文名稱：甲磺酸苯扎托品
Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一種多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑，IC50為118 nM。
Benztropine mesylate Chemical Structure
CAS: 132-17-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Benztropine mesylate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride SKF38393 HCl Sulpiride Azaperone C-DIM12 ONC206 Levosulpiride Rotundine Piribedil PD128907 HCl Tiapride Hydrochloride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一種多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑，IC50為118 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Benztropine抑制MTSET誘導的[3H]WIN與野生型多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)合的抑制，EC50為28 μM且具有濃度依賴特性。Benztropine對X-A342C DAT的保護率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)結(jié)合的IC50)為32，這是通過保護DAT342號半胱氨酸實現(xiàn)的。[2] 在沒有鈉鹽時W84L DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)明顯高于野生型DAT，這種差異在[3H]CFT處理的HEK-293細胞并含有130 mM鈉鹽條件下變小了。在[3H]CFT處理的HEK-293細胞中，在130 mM鈉鹽條件下D313N DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)有微弱升高。雙突變W84L D313N DAT對Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)值與單突變大體接近[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病統(tǒng)一評分量表中的震顫和運動得分，同時不帶來類似于白血球減少等不良反應(yīng)[4] 。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠紋狀體中細胞外多巴胺含量上升并具有劑量依賴特性[5]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00715377 | Terminated | Schizophrenia|Schizoaffective Disorder|Schizophreniform Disorder|Delusional Disorder|Psychotic Disorders |
Centre for Addiction and Mental Health |
June 2007 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 403.53 | 分子式 | C21H25NO.CH4SO3 |
| CAS號 | 132-17-2 | SDF | Download Benztropine mesylate SDF |
| Smiles | CN1C2CCC1CC(C2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.CS(=O)(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 81 mg/mL (200.72 mM) Ethanol : 81 mg/mL (200.72 mM) DMSO : 50 mg/mL ( (123.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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