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Citarinostat (ACY-241)

別名: HDAC-IN-2

Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對(duì)HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對(duì)HDAC6的選擇性是對(duì)HDAC1-3的選擇性的13-18倍。

Citarinostat (ACY-241) Chemical Structure

Citarinostat (ACY-241) Chemical Structure

CAS: 1316215-12-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.93 現(xiàn)貨
25mg 4070.52 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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Citarinostat (ACY-241)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對(duì)HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對(duì)HDAC6的選擇性是對(duì)HDAC1-3的選擇性的13-18倍。
靶點(diǎn)
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

用ACY-241組合藥處理來自于多種實(shí)體瘤的細(xì)胞系，能夠增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞增殖的抑制作用，相較于單藥處理，組合藥處理還能增加細(xì)胞死亡，并導(dǎo)致分裂細(xì)胞中異常多極紡錘體、異常有絲分裂頻發(fā)、這與異常多極紡錘體的形成、誘導(dǎo)異倍性和增加細(xì)胞死亡相關(guān)。在A2780卵巢癌細(xì)胞中，300 nM ACY-241處理24小時(shí)后，α-tubulin被高度乙?；⒐艿鞍酌撘阴Ｃ窰DAC6被抑制。低濃度的ACY-241能選擇性地抑制HDAC6，而高濃度將會(huì)導(dǎo)致I類HDAC同功酶也被抑制[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A2780 卵巢癌細(xì)胞
濃度 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
孵育時(shí)間 24 h
方法

將A2780細(xì)胞用一些列濃度范圍的ACY-241進(jìn)行處理，處理24小時(shí)，然后進(jìn)行免疫印跡分析。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability 27926524
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在體內(nèi)，ACY-241比其他非選擇性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241帶來的副作用顯著降低，因?yàn)樗鼘?duì)I類HDACs的效力較低，但仍然具有抗癌潛力[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性無胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
Dosages 50 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02935790 Completed
Malignant Melanoma
Celgene|Syneos Health|ApoCell Inc.|Celerion|NYU Langone Health
 September 30 2016 Phase 1
NCT02635061 Terminated
Non Small Cell Lung Cancer
Celgene
 August 25 2016 Phase 1
NCT02551185 Completed
Advanced Solid Tumors
Celgene
 December 22 2015 Phase 1
NCT02400242 Active not recruiting
Multiple Myeloma
Celgene
 May 7 2015 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 467.95 分子式

C24H26ClN5O3
CAS號(hào) 1316215-12-9 SDF Download Citarinostat (ACY-241) SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 93 mg/mL (198.73 mM)

DMSO : 41 mg/mL ( (87.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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