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TMP195

別名: TFMO 2

TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM。

TMP195 Chemical Structure

TMP195 Chemical Structure

CAS: 1314891-22-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2121.21 現(xiàn)貨
5mg 1392.61 現(xiàn)貨
25mg 4235.22 現(xiàn)貨
100mg 12342.72 現(xiàn)貨
1g 17772.3 現(xiàn)貨
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TMP195相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM。
靶點(diǎn)
HDAC9 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC7 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC4 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
15 nM(Ki) 26 nM(Ki) 59 nM(Ki) 60 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

TMP195在重組I類和Ⅱb類HDAC試驗(yàn)中具有較低的效力，能夠完全抑制Ⅱa類HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在單核細(xì)胞來(lái)源的巨噬細(xì)胞分化培養(yǎng)基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的積累；相較于對(duì)照組，TMP195能夠顯著地提高單核細(xì)胞分泌的CCL1蛋白水平[1]。TMP195能夠影響人類單核細(xì)胞對(duì)集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反應(yīng)[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類單核細(xì)胞
濃度 300 nM
孵育時(shí)間 5天
方法

在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng ml/1), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml)和streptomycin (100 μg/ml)的RPMI1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)單核細(xì)胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300 nM TMP195進(jìn)行處理，單核細(xì)胞分化成為抗原呈遞細(xì)胞。洗滌細(xì)胞，將細(xì)胞收集起來(lái)，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中進(jìn)行孵育，然后流式分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

TMP195在體內(nèi)通過(guò)調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞表型，改變腫瘤微環(huán)境、減少腫瘤負(fù)擔(dān)和肺部轉(zhuǎn)移。TMP195在腫瘤內(nèi)誘導(dǎo)高度吞噬和刺激性的巨噬細(xì)胞的招募和分化。TMP195可顯著地減少增殖腫瘤細(xì)胞，特別是在腫瘤的前沿區(qū)域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195誘導(dǎo)出來(lái)的抗腫瘤巨噬細(xì)胞表明可增強(qiáng)標(biāo)準(zhǔn)化療方案和檢查點(diǎn)封鎖免疫療法的療效和持久性[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models MMTV-PyMT transgenic mice
Dosages 50 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 456.42 分子式

C23H19F3N4O3
CAS號(hào) 1314891-22-9 SDF Download TMP195 SDF
Smiles CC(C)(CNC(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=NOC(=N2)C(F)(F)F)C3=COC(=N3)C4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.37 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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