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Upadacitinib
別名: ABT-494 中文名稱：烏帕替尼
Upadacitinib是選擇性JAK1抑制劑，對JAK1和JAK2的IC50值分別為0.045 μM和0.109 μM，而對JAK3和TYK2的IC50值分別為2.1 μM和4.7 μM。
Upadacitinib Chemical Structure
CAS: 1310726-60-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Upadacitinib相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Upadacitinib是選擇性JAK1抑制劑，對JAK1和JAK2的IC50值分別為0.045 μM和0.109 μM，而對JAK3和TYK2的IC50值分別為2.1 μM和4.7 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Upadacitinib對Jak1的效力大于JAK2、Jak3、TYK2。在包含70多種激酶的庫中，Upadacitinib具有高選擇性，僅對ROCK1和ROCK2的IC50值低于1 μM。在Ba/F3細胞中，Upadacitinib能有效地JAK1依賴性細胞因子如IL-6、OSM、IL-2和IFNγ[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中，Upadacitinib抑制其病理特征[1]。 Upadacitinib是細胞色素P450的非敏感性底物，約20% upadacitinib在尿液中未經(jīng)代謝（原結(jié)構(gòu)）而被消除[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06012240 | Recruiting | Alopecia Areata |
AbbVie |
October 11 2023 | Phase 3 |
| NCT05496348 | Recruiting | Ulcerative Colitis |
AbbVie |
October 20 2022 | -- |
| NCT05494606 | Recruiting | Ulcerative Colitis |
AbbVie |
August 15 2022 | -- |
| NCT05394792 | Recruiting | Atopic Dermatitis |
AbbVie |
June 1 2022 | -- |
| NCT05327920 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
AbbVie |
April 20 2022 | -- |
| NCT05170646 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
AbbVie |
March 14 2022 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 380.37 | 分子式 | C17H19F3N6O |
| CAS號 | 1310726-60-3 | SDF | -- |
| Smiles | CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 76 mg/mL (199.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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