中文名稱:巴馬司他
Batimastat (BB-94)是一種有效的,廣譜matrix metalloprotease (MMP)(基質金屬蛋白酶)抑制劑,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分別為3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金屬蛋白酶的活性,如ADAM17。
Batimastat (BB-94) Chemical Structure
CAS: 130370-60-4
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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white blood cells | Antifibrotic assay | 25 to 150 mg/kg | 13 days | Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days | 15582436 |
Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM | 15582436 | ||
Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM | 15582436 | ||
HT1080 | Function assay | In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM | 9873712 | ||
RPM18866 | Function assay | Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM | 9871622 | ||
RPM18866 | Function assay | Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM | 9871623 | ||
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產品描述 | Batimastat (BB-94)是一種有效的,廣譜matrix metalloprotease (MMP)(基質金屬蛋白酶)抑制劑,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分別為3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金屬蛋白酶的活性,如ADAM17。 | ||||||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Batimastat (BB-94)是一種有效的廣譜基質金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,抑制MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7和MMP-3的IC50分別 為3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。[1] Batimastat表現出意想不到的結合的幾何形狀,其中噻吩環(huán)深深地插入主要的特異性位點。[2] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | Batimastat能抑制B16-BL6小鼠黑色素瘤的轉移擴散和生長。[1] 在結腸原位腫瘤模型小鼠,Batimastat抑制原代腫瘤生長(50%),本地/區(qū)域傳播(從67%到35%),和遠距離轉移(從30%到10%)。[3] Batimastat降低實驗性血管瘤的體內生長,最可能是通過阻斷內皮細胞募集轉化細胞或通過與血管結構的細胞組織的干擾而實現。[4] |
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動物實驗 | Animal Models | 裸鼠 |
Dosages | 30 毫克/毫升 | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 477.64 | 分子式 | C23H31N3O4S2 |
CAS號 | 130370-60-4 | SDF | Download Batimastat (BB-94) SDF |
Smiles | CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (200.98 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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