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別名: LY-210448 中文名稱:鹽酸達泊西汀
Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的,新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。
Dapoxetine HCl Chemical Structure
CAS: 129938-20-1
產(chǎn)品描述 | Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的,新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Dapoxetine以濃度依賴性的方式不僅降低Kv4.3電流的峰值也加快電流滅活衰減率。Dapoxetine減小Kv4.3電流的過去極化脈沖的持續(xù)時間,IC 50為5.3 μM。Dapoxetine也造成大量關(guān)閉狀態(tài)的失活加快。Dapoxetine產(chǎn)生顯著使用依賴性阻滯,伴隨著從Kv4.3電流的失活的延遲恢復(fù)。[1] Dapoxetine以濃度依賴性方式減小Kv1.5的電流的峰值幅度并加速電流失活的衰減率,IC 50為11.6 μM。Dapoxetine減少尾電流振幅,并減緩Kv1.5的失活過程,這導(dǎo)致尾巴滲透現(xiàn)象。Dapoxetine產(chǎn)生使用依賴性Kv1.5的在1和2赫茲頻率的阻滯和減緩了時間過程失活的恢復(fù)。[2] Dapoxetine也似乎是一個有用的輔助嗎啡,降低鎮(zhèn)痛閾值,雖然Dapoxetine本身具有可忽略的鎮(zhèn)痛活性。Dapoxetine是D對映體LY243917,作為5-羥色胺再攝取抑制劑比L-對映體更有效3.5倍。[3] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03018743 | Unknown status | Premature Ejaculation |
Pusan National University Hospital |
January 2017 | -- |
NCT01928563 | Unknown status | Healthy Male Subjects |
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd. |
September 2013 | Phase 1 |
NCT01366664 | Completed | Ejaculation |
Janssen Research & Development LLC |
April 2011 | Phase 1 |
NCT01063881 | Completed | Sexual Dysfunction Physiological |
Johnson & Johnson Pte Ltd |
May 2010 | Phase 3 |
NCT00211094 | Completed | Ejaculation |
Alza Corporation DE USA |
Phase 3 |
分子量 | 341.87 | 分子式 | C21H23NO.HCl |
CAS號 | 129938-20-1 | SDF | Download Dapoxetine HCl SDF |
Smiles | CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (198.9 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 68 mg/mL (198.9 mM) Ethanol : 68 mg/mL (198.9 mM) |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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