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Dapoxetine HCl

別名: LY-210448 中文名稱:鹽酸達泊西汀

Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的,新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。

Dapoxetine HCl  Chemical Structure

Dapoxetine HCl Chemical Structure

CAS: 129938-20-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
25mg 571.74 現(xiàn)貨
100mg 1726.65 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S186902 DMSO]68 mg/mL]false]Water]68 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false 純度: 99.97%
99.97

Dapoxetine HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Dapoxetine HCl (LY-210448)是一種短效的,新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。
靶點
5-HT [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Dapoxetine以濃度依賴性的方式不僅降低Kv4.3電流的峰值也加快電流滅活衰減率。Dapoxetine減小Kv4.3電流的過去極化脈沖的持續(xù)時間,IC 50為5.3 μM。Dapoxetine也造成大量關(guān)閉狀態(tài)的失活加快。Dapoxetine產(chǎn)生顯著使用依賴性阻滯,伴隨著從Kv4.3電流的失活的延遲恢復(fù)。[1] Dapoxetine以濃度依賴性方式減小Kv1.5的電流的峰值幅度并加速電流失活的衰減率,IC 50為11.6 μM。Dapoxetine減少尾電流振幅,并減緩Kv1.5的失活過程,這導(dǎo)致尾巴滲透現(xiàn)象。Dapoxetine產(chǎn)生使用依賴性Kv1.5的在1和2赫茲頻率的阻滯和減緩了時間過程失活的恢復(fù)。[2] Dapoxetine也似乎是一個有用的輔助嗎啡,降低鎮(zhèn)痛閾值,雖然Dapoxetine本身具有可忽略的鎮(zhèn)痛活性。Dapoxetine是D對映體LY243917,作為5-羥色胺再攝取抑制劑比L-對映體更有效3.5倍。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03018743 Unknown status
Premature Ejaculation
Pusan National University Hospital
January 2017 --
NCT01928563 Unknown status
Healthy Male Subjects
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd.
September 2013 Phase 1
NCT01366664 Completed
Ejaculation
Janssen Research & Development LLC
April 2011 Phase 1
NCT01063881 Completed
Sexual Dysfunction Physiological
Johnson & Johnson Pte Ltd
May 2010 Phase 3
NCT00211094 Completed
Ejaculation
Alza Corporation DE USA
Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 341.87 分子式

C21H23NO.HCl

CAS號 129938-20-1 SDF Download Dapoxetine HCl SDF
Smiles CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (198.9 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 68 mg/mL (198.9 mM)

Ethanol : 68 mg/mL (198.9 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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