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MLL inhibitor
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
僅限科研使用
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Chemical Structure
CAS: 1271738-62-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HEK293細胞中，MI-2訪問蛋白質(zhì)靶點，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通過下調(diào)MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶點基因的表達，有效阻斷MLL融合蛋白介導(dǎo)的白血病轉(zhuǎn)化。對于含有不同MLL易位的人MLL白血病細胞系，MI-2也能有效阻斷細胞增殖，并誘導(dǎo)細胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 高通量篩選 | |||
| 15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP緩沖液中混合，并在黑暗中室溫下培養(yǎng)1小時。對于點篩選，0.2 μL的各種化合物(20 μM 終濃度，1% DMSO)加入到20 μL等分蛋白質(zhì)-多肽混合物中，并在384孔板上于黑暗中室溫下培養(yǎng)1小時。為確認篩選，化合物在DMSO中連續(xù)稀釋制備稀釋平板，用于滴定menin-FITC-MBM1絡(luò)合物。熒光偏振的改變在495 nm 波長下激發(fā)后，使用PHERAstar 酶標儀(BMG)在525 nm波長下監(jiān)測，并用于Origin 7.0程序測定IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MLL-AF9 和 E2A-HLF 轉(zhuǎn)導(dǎo)的小鼠 BMC | ||
| 濃度 | ~20 μM | |||
| 孵育時間 | 12天 | |||
| 方法 | MLL-AF9 和 E2A-HLF轉(zhuǎn)導(dǎo)的小鼠BMC以5×103 細胞/毫升的濃度接種于12孔板， 在包含20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，菌落用100 μL終濃度為1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑藍著色，在37℃下培養(yǎng)30分鐘，并計數(shù)。對于第二輪，菌落不著色，在第6天計數(shù)，細胞通過1×PBS緩沖液洗出，重懸浮于含有15% FBS，1%青霉素/鏈霉素和IL-3的IMDM培養(yǎng)基。5×103個細胞接種于12孔板，在含有20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，將菌落著色并計數(shù)。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05318482 | Recruiting | Cardiorespiratory Failure |
Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA |
March 23 2022 | Not Applicable |
| NCT00624000 | Completed | Ischemic Stroke |
University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc. |
March 2004 | Not Applicable |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 375.55 | 分子式 | C18H25N5S2 |
| CAS號 | 1271738-62-5 | SDF | Download MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) SDF |
| Smiles | CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 75 mg/mL (199.7 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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