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Serabelisib (TAK-117)
別名: INK-1117, MLN-1117
Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一種有效的、選擇性的，可用于口服的PI3Kα抑制劑，IC50為21 nM。對PI3Kα的選擇性比對其他I類PI3K家族成員高100倍以上。
Serabelisib (TAK-117) Chemical Structure
CAS: 1268454-23-4
產品質控
批次：
S858101
DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.86%
99.86
Serabelisib (TAK-117)相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一種有效的、選擇性的，可用于口服的PI3Kα抑制劑，IC50為21 nM。對PI3Kα的選擇性比對其他I類PI3K家族成員高100倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 對攜帶有PIK3CA突變的腫瘤細胞系進行TAK-117處理，細胞內PI3K信號通路被有效抑制，細胞增殖阻滯并引起細胞凋亡[1]。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其選擇性比對其他I類PI3K家族成員以及mTOR、其他檢測激酶高100倍以上。INK1117有效抑制攜帶有PIK3CA突變的腫瘤細胞的增殖，抑制胞內AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的腫瘤細胞中，INK1117的活性較弱[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | NK細胞 | ||
| 濃度 | 20 min | |||
| 孵育時間 | 1 μM | |||
| 方法 | -- |
|||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在攜有PIK3CA原癌基因突變的人源癌癥（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的給藥可導致劑量依賴性的腫瘤生長抑制，在腫瘤組織中，PI3K的藥效學標記被抑制。單藥給藥方式的TAK-118具有臨床前抗腫瘤活性，這一活性不受其給藥方案的影響，由其血漿暴露量所驅動。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突變的腫瘤模型中，沒有功效。臨床前實驗證明，TAK-117基本不會破壞糖代謝，不會引起心臟副作用。在大鼠和猴子中，濃度高達50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人體重，TAK-117的平均半衰期約為11小時（范圍在6-14小時）。重復給藥并不會造成TAK-117的積累[1]。此外，在體內外實驗中，TAK-117都不會顯著地破壞B細胞和T細胞功能[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 60 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02625259 | Completed | Neoplasm Advanced or Metastatic |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
January 8 2016 | Phase 1 |
| NCT02393209 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
June 3 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01899053 | Completed | Advanced Nonhematologic Malignancies |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
June 28 2013 | Phase 1 |
| NCT01449370 | Completed | Metastatic Solid Tumors |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
October 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 363.37 | 分子式 | C19H17N5O3 |
| CAS號 | 1268454-23-4 | SDF | Download Serabelisib (TAK-117) SDF |
| Smiles | C1COCCN1C(=O)C2=CN=C3N2C=C(C=C3)C4=CC5=C(C=C4)OC(=N5)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (11.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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