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Spautin-1
Spautin-1是一種有效的特異性autophagy抑制劑，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50為～0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
Spautin-1 Chemical Structure
CAS: 1262888-28-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Spautin-1相關(guān)產(chǎn)品
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相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Spautin-1是一種有效的特異性autophagy抑制劑，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50為～0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在BCAP-37細胞中，Spautin-1顯著增強無葡萄糖培養(yǎng)基中的細胞死亡，并誘導(dǎo)凋亡細胞形態(tài)。在Bax-Bak DKO細胞中，spautin-1抑制依托泊苷誘導(dǎo)的自噬細胞死亡。Spautin-1通過調(diào)節(jié)USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34復(fù)合物的降解，并減少PtdIns3P的水平。[1]在PDGF-處理的細胞中，spautin-1穩(wěn)定α-平滑肌細胞肌動蛋白和鈣調(diào)蛋白，防止肌動蛋白纖維解體，減少細胞外基質(zhì)產(chǎn)生，并廢除VSMC過度增殖和遷移。[2]在CML細胞中，spautin-1通過下調(diào)Beclin-1顯著抑制IM誘導(dǎo)的自噬，并通過滅活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增強IM誘導(dǎo)的細胞凋亡。[3] 在BHK-21細胞中，Spautin-1也會特異性減少傳染性登革病毒。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | USP10 / SKP2 / P27 / p-Bcr-Abl / Bcr-Abl / p-Crkl / Crkl / p-STAT5 / STAT5 p-MKK4 / MKK4 / p-MEK / MEK / p-EGFR / EGFR p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / p-p38 / p38 CDK4 / CDK2 / Cyclin D1 / p15 / p21 |
|
31044085 | |
| Immunofluorescence | Glut1 p-JNK / p-ERK |
|
30975171 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30975171 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 271.26 | 分子式 | C15H11F2N3 |
| CAS號 | 1262888-28-7 | SDF | Download Spautin-1 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1CNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (199.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (51.61 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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