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Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制劑,Ki值為0.2-10.3 nM。目前處于治療青光眼和高眼壓癥的臨床實驗中。
Netarsudil (AR-13324) 2HCl Chemical Structure
CAS: 1253952-02-1
相關(guān)靶點 | ROCK1 ROCK2 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Y-27632 2HCl Y-27632 Fasudil HCl Thiazovivin GSK429286A RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制劑,Ki值為0.2-10.3 nM。目前處于治療青光眼和高眼壓癥的臨床實驗中。 | ||
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靶點 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Netarsudil主要靶向在傳統(tǒng)意義上流出道的細胞,在人類和非人類靈長類動物的眼睛中有效降低IOP。除此之外,netarsudil在非人類的靈長類動物的眼睛中增加房水流暢,在兔子的眼睛中降低鞏膜靜脈壓[2]。 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06033703 | Not yet recruiting | Rhegmatogenous Retinal Detachment|Proliferative Vitreoretinopathy |
Massachusetts Eye and Ear Infirmary |
February 2024 | Phase 1|Phase 2 |
分子量 | 526.45 | 分子式 | C28H27N3O3.2HCl |
CAS號 | 1253952-02-1 | SDF | Download Netarsudil (AR-13324) 2HCl SDF |
Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)C(CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.Cl.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.95 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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