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XL388

XL388是一種高效的，ATP競爭性的mTOR選擇性抑制劑，IC50為9.9 nM，比作用于緊密相關(guān)的PI3K激酶選擇性高1000倍。

XL388 Chemical Structure

XL388 Chemical Structure

CAS: 1251156-08-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 3268.65 現(xiàn)貨
25mg 5503.21 現(xiàn)貨
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批次： S703501 DMSO]1.25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.66%
99.66

XL388相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

mTOR Signaling Pathways

mTOR信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 XL388是一種高效的，ATP競爭性的mTOR選擇性抑制劑，IC50為9.9 nM，比作用于緊密相關(guān)的PI3K激酶選擇性高1000倍。
靶點
mTORC1 [1] mTOR [2] mTORC2 [1]
8 nM 9.9 nM 166 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在MCF-7細(xì)胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在體外，XL388抑制實體和造血腫瘤細(xì)胞系的活性以及MCF-7細(xì)胞系增殖（IC50為1.37 μM）。XL388和化療藥物協(xié)同作用，在細(xì)胞測定中阻止細(xì)胞活力。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 當(dāng)給小鼠每日一次口服給藥，XL388在多個異種移植物模型表現(xiàn)抗癌活性，包括在MCF-7異種移植物模型> 100％的抗腫瘤活性。[1] XL388在多個物種中表現(xiàn)良好的藥動學(xué)和口腔接觸，并有適中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388評估，平均血漿蛋白結(jié)合分別為86％，90％，89％，85％和84％。在人類腫瘤異種移植的無胸腺裸鼠中口服XL388表現(xiàn)顯著和劑量依賴性抗腫瘤活性。對mTORC1和mTORC2的強(qiáng)抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小時達(dá)到。在口服4-8小時后，PI3K的目標(biāo)AKT（T308）的磷酸化表現(xiàn)適度抑制（39-45％）。[2]
動物實驗 Animal Models MCF-7異種移植腫瘤
Dosages 50, 100 毫克/千克，每天一次
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 455.5 分子式

C23H22FN3O4S
CAS號 1251156-08-7 SDF Download XL388 SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 1.25 mg/mL ( (2.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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