VS-5584 (SB2343)

目錄號(hào)：S7016 Purity: 99.92%

VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。

VS-5584 (SB2343) Chemical Structure

CAS: 1246560-33-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	1623.05	現(xiàn)貨
50mg	5492.15	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S701601 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

VS-5584 (SB2343)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-MA (3-Methyladenine) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) SAR405 Apitolisib (GDC-0980) VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) HS-173 AS-252424 Eganelisib (IPI-549) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Samotolisib (LY3023414) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib Bimiralisib (PQR309) CH5132799 PKI-402 TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) GDC-0326 GNE-317 Inavolisib (GDC-0077) PIK-294 PI-3065 AZD8835 Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) (E)-Akt inhibitor-IV Gallein CAY10505 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) PF-4989216 GNE-477 GNE-493	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。

靶點(diǎn)

PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)	mTOR ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kβ ^[1] (Cell-free assay)
2.6 nM	2.7 nM	3.0 nM	3.4 nM	21 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	VS-5584是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，選擇性抑制PI3K/mTOR信號(hào)通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亞型和mTOR激酶相當(dāng)。VS-5584對(duì)HMLE乳腺癌細(xì)胞的選擇性高于癌癥干細(xì)胞約10倍， EC50值是15 nM。VS-5584優(yōu)先降低HMLER永生乳腺癌細(xì)胞系中CD44^Hi/CD24^Lo細(xì)胞量。在SUM159細(xì)胞中，VS-5584有效地減少癌干細(xì)胞側(cè)群。^[1] 大量人類癌癥細(xì)胞系（436株）表現(xiàn)廣泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突變的細(xì)胞通常對(duì)VS-5584治療更敏感。在FLT3-ITD突變的MV4-11細(xì)胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分別為12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分別是20 nM，23 nM，和15 nM。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外mTOR激酶測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	反應(yīng)混合物是由含有下列成分的10μL的測(cè)定緩沖液組成 (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM 氯化鎂, 3 mM 氯化錳, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%吐溫20)：自制的0.10微克/毫升的mTOR酶，0.05 μM ULight-eIF4E-結(jié)合蛋白1（Thr37/46）和10 μM ATP。將混合物室溫溫育60分鐘。10μL檢測(cè)混合物包括16 mM EDTA，0.004mM Eu-W1024-標(biāo)記的抗磷酸化的eIF4E結(jié)合蛋白1-（Thr37/46）抗體和1X的LANCE?檢測(cè)緩沖液，然后加入溫育60分鐘。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	SNU-478, SNU-1196, SNU-245, SNU-1079, SNU-308和SNU-869
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)
	方法	CellTiter格洛分析

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在三陰性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服劑量減少腫瘤干細(xì)胞，并誘導(dǎo)紫杉烷抗性的模型中腫瘤消退。^[1] 在PTEN^null人前列腺癌PC3異種移植模型中，VS-5584在11毫克/千克和25毫克/千克時(shí)導(dǎo)致顯著腫瘤生長(zhǎng)抑制（TGI），抑制率分別為79％和113%。在FLT3-ITD AML移植瘤模型中，VS-5584治療誘導(dǎo)劑量依賴性抑制腫瘤生長(zhǎng)（3.7毫克/千克時(shí)為28％和11毫克/千克時(shí)為76％）。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性（PC3和COLO205）或雌性（MV4-11和的HuH7）的BALB/c裸小鼠或雌性SCID小鼠（NCI-N87）。
	Dosages	11 毫克/千克, 25 毫克/千克每天一次
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02372227	Terminated	Relapsed Malignant Mesothelioma	Verastem Inc.	January 2015	Phase 1
NCT01991938	Terminated	Non Hematologic Cancers\|Metastatic Cancer\|Lymphoma	Verastem Inc.	November 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] JA Pachter, et al. Molecular Targets and Cancer Therapeutics, 2012, abstract 405. [2] Hart S, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(2), 151-161.

參考文獻(xiàn)

[1] JA Pachter, et al. Molecular Targets and Cancer Therapeutics, 2012, abstract 405.
[2] Hart S, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(2), 151-161.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	354.41	分子式	C₁₇H₂₂N₈O
CAS號(hào)	1246560-33-7	SDF	--
Smiles	CC1=NC2=C(N=C(N=C2N1C(C)C)N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (200.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片