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VS-5584 (SB2343)
VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
VS-5584 (SB2343) Chemical Structure
CAS: 1246560-33-7
產(chǎn)品質(zhì)控
VS-5584 (SB2343)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VS-5584是ATP競爭性抑制劑，選擇性抑制PI3K/mTOR信號通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亞型和mTOR激酶相當。VS-5584對HMLE乳腺癌細胞的選擇性高于癌癥干細胞約10倍， EC50值是15 nM。VS-5584優(yōu)先降低HMLER永生乳腺癌細胞系中CD44Hi/CD24Lo細胞量。在SUM159細胞中，VS-5584有效地減少癌干細胞側(cè)群。[1] 大量人類癌癥細胞系（436株）表現(xiàn)廣泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突變的細胞通常對VS-5584治療更敏感。在FLT3-ITD突變的MV4-11細胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分別為12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分別是20 nM，23 nM，和15 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外mTOR激酶測定 | |||
| 反應混合物是由含有下列成分的10μL的測定緩沖液組成 (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM 氯化鎂, 3 mM 氯化錳, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%吐溫20)：自制的0.10微克/毫升的mTOR酶，0.05 μM ULight-eIF4E-結(jié)合蛋白1（Thr37/46）和10 μM ATP。將混合物室溫溫育60分鐘。10μL檢測混合物包括16 mM EDTA，0.004mM Eu-W1024-標記的抗磷酸化的eIF4E結(jié)合蛋白1-（Thr37/46）抗體和1X的LANCE?檢測緩沖液，然后加入溫育60分鐘。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | SNU-478, SNU-1196, SNU-245, SNU-1079, SNU-308和SNU-869 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | CellTiter格洛分析 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在三陰性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服劑量減少腫瘤干細胞，并誘導紫杉烷抗性的模型中腫瘤消退。[1] 在PTENnull人前列腺癌PC3異種移植模型中，VS-5584在11毫克/千克和25毫克/千克時導致顯著腫瘤生長抑制（TGI），抑制率分別為79％和113%。在FLT3-ITD AML移植瘤模型中，VS-5584治療誘導劑量依賴性抑制腫瘤生長（3.7毫克/千克時為28％和11毫克/千克時為76％）。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性（PC3和COLO205）或雌性（MV4-11和的HuH7）的BALB/c裸小鼠或雌性SCID小鼠（NCI-N87）。 |
| Dosages | 11 毫克/千克, 25 毫克/千克 每天一次 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02372227 | Terminated | Relapsed Malignant Mesothelioma |
Verastem Inc. |
January 2015 | Phase 1 |
| NCT01991938 | Terminated | Non Hematologic Cancers|Metastatic Cancer|Lymphoma |
Verastem Inc. |
November 2013 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 354.41 | 分子式 | C17H22N8O |
| CAS號 | 1246560-33-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=NC2=C(N=C(N=C2N1C(C)C)N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (200.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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