MPI-0479605

目錄號(hào)：S7488 Purity: 99.62%

MPI-0479605 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過(guò)其他激酶40倍。

MPI-0479605 Chemical Structure

CAS: 1246529-32-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2858.31	現(xiàn)貨
1mg	1363.89	現(xiàn)貨
5mg	2460.92	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S748801 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.62%

99.62

MPI-0479605相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	AZ 3146 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

MPI-0479605 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過(guò)其他激酶40倍。

靶點(diǎn)

Mps1 ^[1]

1.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著，進(jìn)而導(dǎo)致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導(dǎo)致細(xì)胞存活度的顯著下降，在多種腫瘤細(xì)胞系中GI50為30~100 nM。此外，MPI-0479605通過(guò)凋亡或者有絲分裂損傷來(lái)誘發(fā)細(xì)胞生長(zhǎng)阻滯并最終促進(jìn)細(xì)胞死亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外激酶實(shí)驗(yàn)和選擇性篩選
激酶實(shí)驗(yàn)	為了測(cè)定Mps1活性，25 ng重組的全長(zhǎng)酶在以下反應(yīng)緩沖液中孵育：(50 mM Tris-HCl pH 7.5，10 mM MgCl₂，0.01% Triton X-100以及5 μM髓磷脂堿性蛋白(MBP)) 包含載體(僅DMSO)或者抑制劑。加入含1 μCi [γ-³³P]ATP 的40 μM ATP (2xKm)，反應(yīng)是在室溫孵育45分鐘。用3%磷酸終止反應(yīng)，轉(zhuǎn)移到P81過(guò)濾板中。樣品用1% 磷酸洗滌，用TopCount scintillation reader測(cè)定³³P的放射性。內(nèi)部激酶實(shí)驗(yàn)都是在2倍Km的ATP濃度下測(cè)定的。MPI-0479605 (500 nM)也被用來(lái)篩選一個(gè)更大的激酶庫(kù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 細(xì)胞
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	3 或7 天
	方法	用不同濃度的MPI-0479605處理細(xì)胞3-7天，測(cè)定GI50值。用CellTiter-Glo測(cè)定細(xì)胞存活度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在腸癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗腫瘤活性。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下 HCT-116或 Colo-205人腫瘤細(xì)胞異種移植的小鼠。
	Dosages	5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Tardif KD, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(12), 2267-2275.

參考文獻(xiàn)

[1] Tardif KD, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(12), 2267-2275.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	407.51	分子式	C₂₂H₂₉N₇O
CAS號(hào)	1246529-32-7	SDF	Download MPI-0479605 SDF
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (152.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	10%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 55%ddH2O	6.0mg/ml (14.72mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL60mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入550μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.1mg/ml (7.61mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL62mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	3.1mg/ml (7.61mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 62mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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