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NS-398 (NS398)

別名: N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide

NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一種選擇性的COX-2抑制劑，對(duì)人源重組的COX-1和COX-2的IC50分別為75 μM和1.77μM。

NS-398 (NS398) Chemical Structure

NS-398 (NS398) Chemical Structure

CAS: 123653-11-2

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NS-398 (NS398)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

COX Signaling Pathways

COX信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
PMA-Ion-stimulated human PBL Function assay 5 μM 20 h Inhibition of COX2 expression in PMA-Ion-stimulated human PBL at 5 uM after 20 hrs by Western blot analysis 23047231
SKBr3 cells Function assay 24 h Reduction in CYP19 mRNA expression in SKBr3 cells after 24h exposure to 25uM relative to control 16480277
SK-BR-3 cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 24 hrs by MTT assay relative to NS398, IC50=0.72 μM 17095221
HUVEC Function assay 18 h Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated capillary differentiation in HUVEC after 18 hrs by matrigel assay 23110475
HUVEC Function assay 48 h Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated cell proliferation in HUVEC after 48 hrs by BrdU incorporation assay 23110475
RAW264.7 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA, IC50=0.00701 μM 24360561
HaCaT cells Function assay 24 h Inhibition of PGE2 production in human HaCaT cells after 24 hrs by RIA, IC50=0.01 μM 15387642
RAW264.7 cells Function assay 17-20 h Inhibition of IFN-gamma/LPS-induced PGE2 production in mouse RAW264.7 cells after 17 to 20 hrs by EIA method, IC50=0.1 μM 25027933
K562 cells Function assay 4 days Inhibition of COX2 in human K562 cells assessed as blockade of AML1-ETO protein-dependent erythroid differentiation after 4 days by benzidine staining method 19172146
RAW264.7 cells Function assay Evaluated for inhibition of COX-2 catalyzed PGE-2 production from LPS induced RAW 264.7 cells, IC50=0.5 μM 14980657
MDA-MB-231 cell Function assay Reduction in PGE2 levels in MDA-MB-231 cell 16480277
SKBR3 cells Function assay Inhibition of aromatase in human SKBR3 cells by tritiated water release assay, IC50=0.68 μM 18271519
RAW264.7 cells Function assay Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production by EIA, IC50=4.8 μM 20004572
RAW264.7 cells Function assay Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM 25453800
SK-BR-3 cells Function assay Inhibition of CYP450 aromatase activity in SK-BR-3 cells, IC50=0.68 μM 16480277
RAW264.7 cells Function assay Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.05 μM 19233646
RAW264.7 cells Function assay Inhibition of COX2 in mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.81 μM 20056549
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生物活性

產(chǎn)品描述 NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一種選擇性的COX-2抑制劑，對(duì)人源重組的COX-1和COX-2的IC50分別為75 μM和1.77μM。
靶點(diǎn)
COX-2 [1]
(Cell-free assay)
3.8 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

NS-398以濃度依賴性方式抑制COX-2活性，IC50為3.8 μM。100 μM的NS-398對(duì)COX-1活性沒(méi)有影響[1]。10 μM的NS-398增加COX-2和促炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生、誘導(dǎo)LNCaP細(xì)胞的凋亡，但在對(duì)雄性激素?zé)o反應(yīng)的C4-2b細(xì)胞中沒(méi)有影響。C4-2b細(xì)胞在受到NS-398的處理后，保持細(xì)胞增殖和惡性表型特征，促使其分化成神經(jīng)內(nèi)分泌樣細(xì)胞。神經(jīng)內(nèi)分泌樣細(xì)胞可生成上皮和神經(jīng)元蛋白，C4-2b細(xì)胞對(duì)NS-398的反應(yīng)受到NF-kB轉(zhuǎn)錄因子激活的調(diào)節(jié)，NS-398在LNCaP C4-2b細(xì)胞中誘導(dǎo)NF-kB信號(hào)并下調(diào)Ikβ-α蛋白的表達(dá)[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類前列腺癌細(xì)胞系LNCaP和LNCaP亞系C4-2b
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 24, 48, 72 h
方法

將細(xì)胞以1×106細(xì)胞/孔的密度鋪于6孔板，加入2ml培養(yǎng)基孵育24小時(shí)。在時(shí)間點(diǎn)0，移除原有培養(yǎng)基，用PBS洗滌細(xì)胞后，加入無(wú)血清、無(wú)酚紅的含0.5 μg/ml BSA的培養(yǎng)基。然后加入不同濃度的NS-398繼續(xù)孵育72小時(shí)。每24小時(shí)收集一次細(xì)胞和培養(yǎng)基，小心地移除死細(xì)胞，統(tǒng)計(jì)活細(xì)胞數(shù)量。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot c-Myc p-CHK1 / CHK1 LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3 31410206
Growth inhibition assay Cell viability 30304769
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

NS398能夠抑制聽(tīng)覺(jué)損傷誘導(dǎo)的COX-2表達(dá)、緩解噪音引起聽(tīng)力閾值變化和毛細(xì)胞缺失[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models CD1小鼠
Dosages 20?mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 314.36 分子式

C13H18N2O5S
CAS號(hào) 123653-11-2 SDF Download NS-398 (NS398) SDF
Smiles CS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (197.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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