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Tinostamustine(EDO-S101)

Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脫乙酰酶抑制劑，對(duì)I類HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分別為9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而對(duì)II類HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分別為6 nM和72 nM。

Tinostamustine(EDO-S101) Chemical Structure

Tinostamustine(EDO-S101) Chemical Structure

CAS: 1236199-60-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
1mg 1040.26 現(xiàn)貨
5mg 3497.19 現(xiàn)貨
25mg 9582.98 現(xiàn)貨
100mg 15700 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S876901 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.7%
99.7

Tinostamustine(EDO-S101)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脫乙酰酶抑制劑，對(duì)I類HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分別為9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而對(duì)II類HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分別為6 nM和72 nM。
靶點(diǎn)
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC10 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在所檢測(cè)的八種骨髓瘤細(xì)胞系中，EDO-S101的IC50值范圍為5-13 μM。EDO-S101與蛋白酶體抑制劑bortezomib和carfilzomib具有顯著的協(xié)同細(xì)胞毒性。EDO-S101可誘導(dǎo)蛋白和組蛋白的乙?；?，是pIRE-1的誘導(dǎo)劑（pIRE-1是MM細(xì)胞中關(guān)鍵的UPR反應(yīng)激活蛋白）[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HL-60細(xì)胞
濃度 4 μM
孵育時(shí)間 0, 6, 12, 18, 24h
方法

--
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2 28633670
Immunofluorescence γH2AX / Rad51 28633670
Growth inhibition assay Cell viability 28633670
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03903458 Unknown status
Malignant Melanoma
Markus Joerger|Cantonal Hospital of St. Gallen
 March 7 2019 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 415.36 分子式

C19H28Cl2N4O2
CAS號(hào) 1236199-60-2 SDF --
Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 14 mg/mL ( (33.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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