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XMD8-92

XMD8-92 是一種強(qiáng)效的選擇性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的雙重抑制劑，其對ERK5和BRD4(1)Kd值分別為80 nM和170 nM。

XMD8-92 Chemical Structure

XMD8-92 Chemical Structure

CAS: 1234480-50-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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XMD8-92相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

ERK Signaling Pathways

ERK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human HeLa cells Function assay Inhibition of EGF-induced BMK1 autophosphorylation in human HeLa cells by SDS-PAGE analysis, IC50=0.24 μM 21412406
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生物活性

產(chǎn)品描述 XMD8-92 是一種強(qiáng)效的選擇性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的雙重抑制劑，其對ERK5和BRD4(1)Kd值分別為80 nM和170 nM。
靶點(diǎn)
BMK1 [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 (1) [4]
(Cell-free assay)
80 nM(Kd) 170 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

XMD8-92，通過抑制BMK1活化，顯著誘導(dǎo)細(xì)胞中p21表達(dá)，并介導(dǎo)對癌細(xì)胞增殖的抑制作用。[1] XMD8-92顯著廢除羥基紅花黃色素A(HSYA)對肝星狀細(xì)胞(HSC)活化的抑制作用，并阻斷HSYA介導(dǎo)的MEF2C下調(diào)。[2]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot BMK1 / p-BMK1 p53 22869143
Immunofluorescence MDM2 22869143
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通過阻斷腫瘤細(xì)胞增殖以及腫瘤相關(guān)的血管生成，顯著抑制異種移植人或同源小鼠腫瘤的生長。[1] XMD8-92通過顯著下調(diào)DCLK1和它的幾個(gè)下游靶點(diǎn)，抑制胰腺腫瘤異種移植物的生長。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models HeLa 異種移植的 Nod/Scid 小鼠，LL/2 異種移植的 C57Bl/6 小鼠
Dosages ~50 毫克/千克，一天兩次
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 474.55 分子式

C26H30N6O3
CAS號(hào) 1234480-50-2 SDF Download XMD8-92 SDF
Smiles CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (168.58 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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