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BMS-935177
BMS-935177是一種有效的、可逆的BTK抑制劑，IC50為2.8 nM，具有良好的激酶選擇性。它對BTK比對其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，選擇性是其5-67倍。
BMS-935177 Chemical Structure
CAS: 1231889-53-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
BMS-935177相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BMS-935177是一種有效的、可逆的BTK抑制劑，IC50為2.8 nM，具有良好的激酶選擇性。它對BTK比對其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，選擇性是其5-67倍。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BMS-935177對BTK的選擇性比對SRC激酶家族成員高50倍以上。在Ramos B細胞中，BMS-935177抑制鈣流動；在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴細胞中，BMS-935177抑制CD69的細胞表面表達。但在受到CD40受體和配體刺激的B細胞中，BMS-935177對CD69的表達無影響。在PBMCs中，BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成，IC50為14 nM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在多種檢測物種中，BMS-935177的血漿蛋白結(jié)合率高，在人體中，游離藥物比率小于1%。在臨床前檢測中，無論是懸浮物還是溶液形式給藥，BMS-935177具有良好的口服活性，盡管其水溶性差。以溶液形式給藥，BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度為84%-100%，而在單次靜脈注射給藥實驗中，具有較低的體內(nèi)清除率。在小鼠和大鼠中靜脈注射2 mg/kg的劑量，BMS-935177的T1/2分別為4 h和5.1 h[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague?Dawley rats |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 502.56 | 分子式 | C31H26N4O3 |
| CAS號 | 1231889-53-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=CC=C1N2C=NC3=CC=CC=C3C2=O)C4=C5C6=C(C=C(C=C6)C(C)(C)O)NC5=C(C=C4)C(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (198.98 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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