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Siponimod (BAF312)

中文名稱：辛波莫德

BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動(dòng)劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。

Siponimod (BAF312) Chemical Structure

Siponimod (BAF312) Chemical Structure

CAS: 1230487-00-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1191.07 現(xiàn)貨
25mg 3251.86 現(xiàn)貨
100mg 8159.41 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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Siponimod (BAF312)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

S1P Receptor Signaling Pathways

S1P Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
CHO Function assay 120 mins Agonist activity at human S1P1 receptor transfected in CHO cells incubated for 10 to 15 mins prior to GTPgamma35S addition measured after 120 mins by GTPgamma35S binding assay, EC50=0.0004μM 24900670
CHO Function assay 120 mins Agonist activity at human S1P3 receptor transfected in CHO cells incubated for 10 to 15 mins prior to GTPgamma35S addition measured after 120 mins by GTPgamma35S binding assay, EC50=5μM 24900670
CHO Function assay Agonist activity at human S1P5 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgammaS binding assay, EC50=0.00098μM 24125884
CHO Function assay Agonist activity at human S1P4 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgammaS binding assay, EC50=0.75μM 24125884
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生物活性

產(chǎn)品描述 BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動(dòng)劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。
靶點(diǎn)
S1P1 receptor [1] S1P5 receptor [1]
0.39 nM(EC50) 0.98 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BAF312 (Siponimod)是有效的選擇性S1P受體激動(dòng)劑，對(duì)S1P1和S1P5受體的EC50 為 0.39 nM 和 0.98 nM，表現(xiàn)出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受體1000多倍的選擇性。[1] BAF312 (1 μM下1小時(shí))促進(jìn)91%S1P1受體的顯著內(nèi)化。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) GTPγ[35S] 結(jié)合測(cè)試
細(xì)胞均勻分布，并以26900 × g在4°C下離心30分鐘。細(xì)胞膜重懸浮于20 mM HEPES (pH 7.4)，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，1 mM EDTA 和 含0.1% 脫脂 BSA的2–3毫克蛋白質(zhì)/毫升溶液中。GTPγ[35S]結(jié)合試驗(yàn)，通過細(xì)胞膜(75 毫克蛋白質(zhì)/毫升)在50 mM HEPES，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，20 微克/毫升皂苷和0.1%脫脂BSA (pH 7.4)，5 毫克/毫升小麥胚芽凝集素涂層的閃爍迫近分析珠子，以及10 μM GDP中培養(yǎng)進(jìn)行10-15分鐘。GTPγ[35S]結(jié)合反應(yīng)通過加入200 pM GTPγ[35S]啟動(dòng)。在室溫下進(jìn)行120分鐘后，將板以300 × g離心10分鐘，并計(jì)數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 CHO
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 1小時(shí)
方法 激動(dòng)劑介導(dǎo)的S1P1受體在CHO細(xì)胞中的內(nèi)化作用，通過流式細(xì)胞術(shù)Myc標(biāo)記的hS1P1細(xì)胞與激動(dòng)劑，PBS清洗后，在標(biāo)準(zhǔn)培養(yǎng)基中于37°C下培育1小時(shí)進(jìn)行分析。等分試劑在冰上保存3小時(shí)，另一等分試樣在37°C下在培養(yǎng)基(不含激動(dòng)劑)中放置3 (或12)小時(shí)。隨后細(xì)胞與4微克/毫升單克隆鼠抗C-myc IgG1抗體或同型對(duì)照小鼠IgG1在4°C下培養(yǎng)60分鐘，隨后用1微克/毫升Alexa488標(biāo)記的山羊抗小鼠二次結(jié)合物培育。細(xì)胞通過流式細(xì)胞術(shù)，每個(gè)樣品使用10000活細(xì)胞進(jìn)行測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-ERK / ERK / p-AKT / AKT 26856814
Immunofluorescence Vimentin / S1PR1 26856814
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 BAF312通過內(nèi)化S1P1受體，使其對(duì)淋巴結(jié)的出口信號(hào)不敏感，從而有效抑制大鼠腦脊髓炎(EAE)。[1] BAF312以預(yù)防或治療劑量0.3毫克/千克在小鼠體內(nèi)顯著降低臨床評(píng)分。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 腦脊髓炎(EAE)大鼠模型
Dosages 0.03，0.3 和 3 毫克/千克
Administration 口服灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05376579 Active not recruiting
Active Secondary Progressive Multiple Sclerosis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 June 17 2022 --
NCT04895202 Terminated
Secondary Progressive Multiple Sclerosis With Inflammatory Disease Activity
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 November 19 2021 --
NCT05826028 Completed
Secondary Progressive Multiple Sclerosis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 9 2020 --
NCT02029274 Terminated
Active Dermatomyositis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 August 25 2013 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 516.6 分子式

C29H35F3N2O3
CAS號(hào) 1230487-00-9 SDF Download Siponimod (BAF312) SDF
Smiles CCC1=C(C=CC(=C1)C(=NOCC2=CC(=C(C=C2)C3CCCCC3)C(F)(F)F)C)CN4CC(C4)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (193.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (48.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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