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AZD3839

AZD3839是一種有效的選擇性BACE1抑制劑，Ki為26.1 nM，比作用于BACE2的選擇性高14倍。Phase 1。

AZD3839 Chemical Structure

AZD3839 Chemical Structure

CAS: 1227163-84-9

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AZD3839相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

BACE Signaling Pathways

BACE信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
SH-SY5Y cells Function assay 16 h Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM 22924815
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM 22924815
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生物活性

產(chǎn)品描述 AZD3839是一種有效的選擇性BACE1抑制劑，Ki為26.1 nM，比作用于BACE2的選擇性高14倍。Phase 1。
靶點(diǎn)
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在SH-SY5Y細(xì)胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50為4.8 nM，并減少了sAPPβ的形成，IC50為16.7 nM。AZD3839也會(huì)減少C57BL/6小鼠初級(jí)皮層神經(jīng)元，N2A細(xì)胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初級(jí)皮層神經(jīng)元分泌的Aβ40水平，IC50值分別為50.9，32.2，和24.8 nM 。[1] 在體外，AZD3839也會(huì)引起B(yǎng)ACE1抑制，細(xì)胞試驗(yàn)中IC50值為16.7 nM。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起劑量和時(shí)間依賴性血漿和大腦Aβ減少。在豚鼠和非靈長(zhǎng)類動(dòng)物中，AZD3839也會(huì)抑制Aβ產(chǎn)生。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6 小鼠
Dosages 69 mg/kg 每天
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01348737 Completed
Alzheimer''s Disease|Safety|Tolerability|Blood Concentration|Healthy Volunteers
AstraZeneca
 June 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 431.41 分子式

C24H16F3N5
CAS號(hào) 1227163-84-9 SDF Download AZD3839 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (199.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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