TEPP-46 (ML265)
別名: CID-44246499, NCGC00186528
TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性。
TEPP-46 (ML265) Chemical Structure
CAS: 1221186-53-3
產品質控
批次：
純度：
99.88%
99.88
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細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BL21 | Function assay | 4 uM | 50 mins | Activation of recombinant human PKM2 expressed in Escherichia coli BL21 at 4 uM incubated for 50 mins measured over 40 mins | 29641204 |
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生物活性
| 產品描述 | TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ML265在體外有效地激活PKM2，AC50為92 nM，其選擇性比對其他3種丙酮酸激酶亞型高。ML265結合在PKM2同源四聚體的二聚體-二聚體交界面。它能在過礬酸鈉處理過的細胞裂解液中激活PKM2 (過礬酸鈉可抑制PKM2活性)。在低氧條件下，ML265顯著地增長H1299細胞的倍增時間，但在常氧情況下無此作用[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | H1299細胞 | ||
| 濃度 | 50 μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 用50 μM ML265處理H1299細胞1小時，裂解細胞，進行雙向電泳，Western blot分析。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在體內，ML265具有有效的血藥濃度，在24小時內都能在血液中維持高濃度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、長半衰期和良好的分布容積。在7周齡的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能夠顯著地減小腫瘤大小、降低腫瘤的發(fā)生，而沒有明顯的急性毒性[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Balb/c小鼠 |
| Dosages | IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg | |
| Administration | IV, IP, PO | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 372.46 | 分子式 | C17H16N4O2S2 |
| CAS號 | 1221186-53-3 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C2=C(C3=C1C(=O)N(N=C3)CC4=CC(=CC=C4)N)SC(=C2)S(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (193.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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