Alendronate sodium trihydrate

別名: G-704650, MK-217 中文名稱(chēng)：阿侖膦酸鈉

目錄號(hào)：S1624 Purity: 99.4%

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217)，含氮雙膦酸鹽，是骨吸收的強(qiáng)抑制劑，用于治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。

Alendronate sodium trihydrate Chemical Structure

CAS: 121268-17-5

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批次： S162402 Water]20 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.4%

99.4

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相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述	Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217)，含氮雙膦酸鹽，是骨吸收的強(qiáng)抑制劑，用于治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Alendronate，直接作用于破骨細(xì)胞，抑制破骨細(xì)胞功能所必需的膽固醇生物合成途徑的限速步驟。^[1] Alendronate抑制類(lèi)異戊二烯生物合成途徑，并干擾蛋白質(zhì)異戊烯化，從而降低香葉基香葉基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羥戊酸內(nèi)酯整合到18-25 kDa蛋白質(zhì)和非皂化脂，包括破骨細(xì)胞中的甾醇。^[2] Alendronate劑量依賴(lài)性抑制[(3)H]MVA整合到固醇，并伴隨整合到IPP 和DMAPP的放射性標(biāo)記增加。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Alendronate引起兔子胃糜爛，但不引起大鼠胃竇潰瘍。Alendronate增加indomethacin誘發(fā)的胃竇潰瘍的發(fā)病率和面積。在大鼠體內(nèi)，Alendronate也會(huì)增強(qiáng)indomethacin誘發(fā)的胃損傷，并延緩胃潰瘍恢復(fù)。^[4] Alendronate (0.04-0.1 mg/kg一周兩次，或0.1 mg/kg 一周一次)部分阻斷人PC-3 ML細(xì)胞對(duì)骨轉(zhuǎn)移的建立，并導(dǎo)致腹膜和其它軟組織腫瘤形成。Alendronate預(yù)處理小鼠(0.1 mg/kg，一周兩次或一周一次)，并聯(lián)合紫杉醇給藥(10-50 mg/kg/day，一周兩次或一周一次)統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著阻斷骨髓和軟組織中PC-3 ML腫瘤的生長(zhǎng)，并顯著將生存時(shí)間提高到4-5周。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05645289	Not yet recruiting	Postmenopausal Osteoporosis	Peking University Third Hospital	January 1 2023	Phase 4
NCT03051620	Completed	Osteoporosis	Aarhus University Hospital\|University of Aarhus	February 1 2017	--
NCT02781805	Terminated	Breast Neoplasms	University of Wisconsin Madison\|Wisconsin Partnership Program	August 5 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Fisher JE, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(1), 133-138. [2] Bergstrom JD, et al. Arch Biochem Biophys, 2000, 373(1), 231-241. [3] Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563. [4] Elliott SN, et al. Life Sci, 1998, 62(1), 77-91. [5] Stearns ME, et al. Invasion Metastasis, 1996, 16(3), 116-131. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Fisher JE, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(1), 133-138.
[2] Bergstrom JD, et al. Arch Biochem Biophys, 2000, 373(1), 231-241.
[3] Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563.

[4] Elliott SN, et al. Life Sci, 1998, 62(1), 77-91.
[5] Stearns ME, et al. Invasion Metastasis, 1996, 16(3), 116-131.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	326.13	分子式	C₄H₁₃NO₇P₂.3H₂O.Na
CAS號(hào)	121268-17-5	SDF	Download Alendronate sodium trihydrate SDF
Smiles	C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 20 mg/mL (61.32 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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