Talazoparib (BMN 673)

別名: LT-673

目錄號：S7048 Purity: 99.84%

Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一種新型的PARP抑制劑，無細(xì)胞試驗中對PARP1的IC50為0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制劑，但不抑制PARG，對PTEN突變型高度敏感。Phase 3。

Talazoparib (BMN 673) Chemical Structure

CAS: 1207456-01-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
10mg	1040.13	現(xiàn)貨
50mg	3104.01	現(xiàn)貨
200mg	7900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.84%

99.84

Talazoparib (BMN 673)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib ME0328 3-Aminobenzamide NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide BGP-15 2HCl NU1025 BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162) Picolinamide	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
BR5FVB1-Akt	Apoptosis Assay	0.1-100 nM	72 h	induces apoptosis	26047697
BR5FVB1-Akt	Growth Inhibition Assay	0.1-100 nM	24/48/72 h	inhibits cell proliferation dose dependently	26047697
LoVo	Cytotoxicity assay	0.4 uM	5 days	GI50 = 0.004 μM	26652717
MX1	Function assay	1 mg/kg	2 ,8 and 24 hrs	Decrease in PAR level in athymic nu/nu mouse xenografted with human MX1 cells at 1 mg/kg, po administered as single dose measured after 2 ,8 and 24 hrs by ELISA	26652717
MX1	Antitumor assay	0.33 mg/kg	28 days	Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg, po qd administered for 28 days	26652717
MX1	Antitumor assay	0.165 mg/kg	28 days	Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse assessed as tumor growth inhibition at 0.165 mg/kg, po administered twice a day for 28 days	26652717
Capan1	Function assay	0.1 uM	4 hrs	Inhibition of PARP1 in BRCA2 deficient human Capan1 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 0.1 uM after 4 hrs by Western blot analysis	28692916
MDA-MB-436	Function assay	1 uM	4 hrs	Inhibition of PARP1 in BRCA1 deficient human MDA-MB-436 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 1 uM after 4 hrs by Western blot analysis	28692916
MX1	Function assay	0.33 mg/kg		Potentiation of carboplatin-induced tumor growth inhibition of BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg po and animals were treated with carboplatin at 35 mg/kg, ip on day 1	26652717
LoVo	Function assay		30 mins	EC50 = 0.0025 μM	25761096
LoVo	Function assay		30 mins	EC50 = 0.00251 μM	26652717
MDA-MB-436	Antiproliferative assay		7 days	IC50 = 0.0007 μM	28692916
Capan1	Antiproliferative assay		7 days	IC50 = 0.0018 μM	28692916
VC8	Cytotoxicity assay		3 days	IC50 = 0.0042 μM	28692916
V79	Cytotoxicity assay		3 days	IC50 = 5.0114 μM	28692916
NALM-6	Growth Inhibition Assay			IC50=49 nM	25263539
CHLA-136	Growth Inhibition Assay			IC50=14.2 nM	25263539
CHLA-90	Growth Inhibition Assay			IC50>?1,000 nM	25263539
NB-EBc1	Growth Inhibition Assay			IC50=25.8 nM	25263539
NB-1643	Growth Inhibition Assay			IC50=18.4 nM	25263539
SJ-GBM2	Growth Inhibition Assay			IC50=16.2 nM	25263539
CHLA-258	Growth Inhibition Assay			IC50=4.6 nM	25263539
CHLA-10	Growth Inhibition Assay			IC50=67.8 nM	25263539
CHLA-9	Growth Inhibition Assay			IC50=8.2 nM	25263539
TC-71	Growth Inhibition Assay			IC50=3.7 nM	25263539
CHLA-266	Growth Inhibition Assay			IC50>?1,000 nM	25263539
BT-12	Growth Inhibition Assay			IC50>?1,000 nM	25263539
Rh30	Growth Inhibition Assay			IC50=31.1 nM	25263539
Rh18	Growth Inhibition Assay			IC50=4.9 nM	25263539
Rh41	Growth Inhibition Assay			IC50=8.1 nM	25263539
RD	Growth Inhibition Assay			IC50=8.7 nM	25263539
MIA PaCa-2	Growth Inhibition Assay			IC50=58.23?±?8.1?μM?	25864590
Capan-1	Growth Inhibition Assay			IC50=16.0?±?5.4?μM?	25864590
COG-LL-317	Growth Inhibition Assay			IC50=9.4 nM	25263539
RS4;11	Growth Inhibition Assay			IC50=52.6 nM	25263539
MOLT-4	Growth Inhibition Assay			IC50=16.6 nM	25263539
CCRF-CEM	Growth Inhibition Assay			IC50=697.3 nM	25263539
Kasumi-1	Growth Inhibition Assay			IC50=786.2 nM	25263539
Karpas-299	Growth Inhibition Assay			IC50=75.7 nM	25263539
Ramos-RA1	Growth Inhibition Assay			IC50=68.3 nM	25263539
DT40	Growth Inhibition Assay			IC50=4 nM	24356813
DU145	Growth Inhibition Assay			IC50=11 nM	24356813
H209	Growth Inhibition Assay			IC50=1.7 nM	24077350
H1048	Growth Inhibition Assay			IC50=2.2 nM	24077350
H524	Growth Inhibition Assay			IC50=3.1 nM	24077350
H1930	Growth Inhibition Assay			IC50=4.1 nM	24077350
H69	Growth Inhibition Assay			IC50=5.2 nM	24077350
H2081	Growth Inhibition Assay			IC50=6.3 nM	24077350
H2107	Growth Inhibition Assay			IC50=7.3 nM	24077350
H1092	Growth Inhibition Assay			IC50=8.9 nM	24077350
DMS-79	Growth Inhibition Assay			IC50=9.3 nM	24077350
H446	Growth Inhibition Assay			IC50=13 nM	24077350
COR-L279	Growth Inhibition Assay			IC50=15 nM	24077350
MX1	Cytotoxicity assay			EC50 = 0.0003 μM	26652717
Capan1	Cytotoxicity assay			EC50 = 0.005 μM	26652717
MRC5	Cytotoxicity assay			EC50 = 0.31 μM	26652717
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

到目前為止報道的最有效的選擇性PARP抑制劑。

靶點(diǎn)

PARP1 ^[1]
(Cell-free assay)

0.57 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BMN-673 選擇性與PARP 結(jié)合，且抑制PARP-介導(dǎo)的通過堿基切除修復(fù)途徑的單鏈DNA斷裂的修復(fù)。增強(qiáng)了DNA鏈斷裂的積累，促進(jìn)基因組不穩(wěn)定性，并最終導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。BMN 673選擇性殺死BRCA-1或BRCA-2突變的癌細(xì)胞。BMN 673作用于BRCA-1突變 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突變的細(xì)胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有單藥細(xì)胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人類成纖維細(xì)胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的腫瘤細(xì)胞系，IC50為90 nM到1.9 μM。^[1]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	pKAP1 / pChk2 / pChk1 cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / γ-H2AX p-ATM PD-L1		28947502
	Growth inhibition assay	Cell viability		29158830
	Immunofluorescence	cleaved PARP / 53BP1 RAD51		28958991

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠的藥代動力學(xué)研究中，BMN673每天單獨(dú)給藥，具有>50％口服生物有效性和藥代動力學(xué)特性。在MX-1移植瘤腫瘤模型研究中, BMN 673每天口服給藥，顯著增強(qiáng)細(xì)胞毒性療法的抗腫瘤效果，這種作用具有劑量依賴性。^[2]
動物實驗	Animal Models	MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
	Dosages	0.33 mg/kg/day,每天一次
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05425862	Suspended	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	October 21 2022	Phase 1
NCT05141708	Completed	Metastatic Breast Cancer\|Breast Neoplasms	Pfizer	December 17 2021	--
NCT05053854	Recruiting	Neuroendocrine Tumors	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	December 8 2021	Phase 1
NCT04991480	Active not recruiting	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Breast Cancer	Artios Pharma Ltd	September 13 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04987931	Completed	Breast Cancer	Pfizer	August 20 2021	--

參考文獻(xiàn)
[1] Shen Y, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(18):5003-15. [2] Shen YQ, et al. Cancer Research, 2010, 70 (8 Suppl), Abstract nr 3514. [3] Pantelidou C, et al. Cancer Discov.?2019 Jun;9(6):722-737.

參考文獻(xiàn)

[1] Shen Y, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(18):5003-15.
[2] Shen YQ, et al. Cancer Research, 2010, 70 (8 Suppl), Abstract nr 3514.
[3] Pantelidou C, et al. Cancer Discov.?2019 Jun;9(6):722-737.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	380.35	分子式	C₁₉H₁₄F₂N₆O
CAS號	1207456-01-6	SDF	--
Smiles	CN1C(=NC=N1)C2C(NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (99.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Which solvent do you recommend to dilute the inhibitor for in vivo study in mice?

回答：
BMN673 (S7048) can be dissolved in vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) according to the paper: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/19/18/5003.full. Quote from Method and Material section "Xenograft experiments: BMN 673 (various doses as indicated), or vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) was administered by oral gavage"

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Talazoparib (BMN 673)

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