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AZD1208
AZD1208是一種有效的口服可利用的Pim kinase抑制劑，在無細胞試驗中對Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分別為0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可誘導自噬、細胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。
AZD1208 Chemical Structure
CAS: 1204144-28-4
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.86%
99.86
AZD1208相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Pim1 Pim2 Pim3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | SGI-1776 free base PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MOLM16 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM | 22727640 | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD1208是一種有效的口服可利用的Pim kinase抑制劑，在無細胞試驗中對Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分別為0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可誘導自噬、細胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Pim激酶抑制劑的口服生物活性已經(jīng)在I期臨床試驗中進行了測試，用于治療晚期實體瘤和惡性淋巴瘤。 | ||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD1208是一種可口服的，有效的高選擇性Pim抑制劑，能夠有效抑制三種亞型。AZD1208抑制幾種與Pim-1表達水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突變存在下相對應的AML細胞系的生長和敏感性。AZD1208引起培養(yǎng)基中MOLM-1細胞的細胞周期阻滯和凋亡。這伴隨著BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的劑量依賴性減少。此外，AZD1208有效抑制初級骨髓穿刺液中AML細胞的集落生長， 并下調(diào)Pim靶點的磷酸化作用。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD |
|
27270648 | |
| Immunofluorescence | p-Chk2 |
|
29879757 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30654529 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AZD1208抑制與劑量成比例的MOLM-16和KG-1a異種移植腫瘤在體內(nèi)的生長。[1] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01489722 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia |
AstraZeneca |
February 2012 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 379.48 | 分子式 | C21H21N3O2S |
| CAS號 | 1204144-28-4 | SDF | Download AZD1208 SDF |
| Smiles | C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (197.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
What is your recommended solvent of S7104 for mouse in vivo studies by oral administration?
回答：
1%CMC-Na is recommended and you will get a suspension. It is ok for oral administration.
問題 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve AZD1208 for mouse study. Can AZD1208 be dissolved in 5% dextrose?
回答：
AZ1208 can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 added, the suspension will be more homogeneously.
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