Tofogliflozin(CSG 452)

中文名稱：托格列凈

目錄號：S8558 Purity: 99.92%

Tofogliflozin (CSG 452) 是一種新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制劑，對hSGLT2和hSGLT1的IC50值分別為2.9 nM和8444 nM。

Tofogliflozin(CSG 452) Chemical Structure

CAS: 1201913-82-7

規(guī)格	價格	庫存
5mg	958.7	現(xiàn)貨
25mg	2923.88	現(xiàn)貨
1g	29402.61	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

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生物活性

產(chǎn)品描述

Tofogliflozin (CSG 452) 是一種新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制劑，對hSGLT2和hSGLT1的IC50值分別為2.9 nM和8444 nM。

靶點

hSGLT2 ^[1]
(Cell-free assay)

2.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tofogliflozin是一種有效的、選擇性的SGLT2抑制劑，其對SGLT2的選擇性是對SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可濃度依賴性地抑制葡萄糖進(jìn)入小管上皮細(xì)胞。tofogliflozin抑制高糖誘導(dǎo)的ROS產(chǎn)生，MCP-1能夠誘導(dǎo)小管上皮細(xì)胞的凋亡，誘導(dǎo)NAC抗氧化^[3]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	小管上皮細(xì)胞
	濃度	3 nM 或 30 nM
	孵育時間	24 h
	方法	用3 nM或30 nM的tofogliflozin處理小管上皮細(xì)胞（無血清的、含10 μg/ml transferrin和GA-1000的BM培養(yǎng)基），37℃下處理24小時。然后用PBS洗滌細(xì)胞，將細(xì)胞置于含100 μM 2-NBDG的HBSS溶液中孵育15 min。然后移除培養(yǎng)基，換乘純HBSS溶液，檢測細(xì)胞中的熒光強度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	單藥口服給藥在Zucker糖尿病大鼠中能夠降低血糖水平，增加生臟葡萄糖清除率。用Tofogliflozin連續(xù)處理4周，能夠顯著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan沒有次效果。Tofoglifozin的處理可減少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收閾值，增加UGE、減少PG；Tofogliflozin的處理可顯著地、劑量依賴性地提升總的beta細(xì)胞數(shù)量。說明阻止了beta細(xì)胞的降低。Tofogliflozin抑制血漿中葡萄糖和糖化的Hb、維持胰臟beta細(xì)胞的質(zhì)量和血漿胰島素水平^[2]。
動物實驗	Animal Models	db/db mice
	Dosages	0.005 or 0.015%
	Administration	oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05722262	Completed	Healthy	Kowa Research Institute Inc.	February 24 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Yoshihito Ohtake, et al. J Med Chem. 2012, 55(17):7828-7840. [2] Nagata T, et al. Br J Pharmacol. 2013, 170(3):519-31. [3] Ishibashi Y, et al. Horm Metab Res. 2016, 48(3):191-5.

參考文獻(xiàn)

[1] Yoshihito Ohtake, et al. J Med Chem. 2012, 55(17):7828-7840.
[2] Nagata T, et al. Br J Pharmacol. 2013, 170(3):519-31.
[3] Ishibashi Y, et al. Horm Metab Res. 2016, 48(3):191-5.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	404.45	分子式	C₂₂H₂₆O₆.H₂O
CAS號	1201913-82-7	SDF	Download Tofogliflozin(CSG 452) SDF
Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (207.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 84 mg/mL (207.68 mM)

Water : 4 mg/mL (9.88 mM)

DMSO : 80 mg/mL ( (197.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 80 mg/mL (197.79 mM)

Water : 3 mg/mL (7.41 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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