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Donepezil HCl
中文名稱：鹽酸多奈哌齊
Donepezil HCl 是一種特異性的，有效的AChE抑制劑，作用于bAChE和hAChE，IC50分別為8.12 nM和11.6 nM。此產(chǎn)品不溶于PBS，請勿用PBS溶解給藥。
Donepezil HCl Chemical Structure
CAS: 120011-70-3
產(chǎn)品質(zhì)控
Donepezil HCl 相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | mAChR nAChR AChE | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Nitenpyram Cytisine Chelidonine | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Donepezil HCl 是一種特異性的，有效的AChE抑制劑，作用于bAChE和hAChE，IC50分別為8.12 nM和11.6 nM。此產(chǎn)品不溶于PBS，請勿用PBS溶解給藥。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Donepezil濃度依賴性抑制人SHSY5Y神經(jīng)母細胞瘤細胞中卡巴膽堿刺激的細胞內(nèi)Ca2+濃度增加，表明Donepezil具有毒蕈堿拮抗劑活性。[2]一個近代的研究表明，Donepezil能夠保護人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)免受H2O2誘導的細胞損害。這可能是心腦血管疾病氧化應激的一種有效的潛在治療法。[3] |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Donepezil在大鼠體內(nèi)腹腔注射劑量依賴性增加唾液分泌和震顫，這是明顯的類膽堿行為信號，ED50為6 μmol/kg。Donepezil口服給藥效力較弱，ED50為50 μmol/kg。[2]在體內(nèi)分別給藥時，與生理鹽水處理的小鼠相比，5-HT(4)受體誘導劑，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高認知行為，而刪減劑量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)聯(lián)合給藥改善記憶力。但是同時給藥5-HT(4)R拮抗劑(GR125487, 10 mg/kg)時，該改善作用會被阻斷。[4] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Lister Hooded大鼠 |
| Dosages | 18 μM/kg | |
| Administration | 腹腔注射或口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06373094 | Not yet recruiting | Alzheimer Disease |
Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd. |
June 1 2024 | Phase 1 |
| NCT04308304 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 16 2021 | Phase 1 |
| NCT04617782 | Completed | Healthy Subjects |
Corium Inc. |
December 8 2020 | Phase 1 |
| NCT03905096 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
April 12 2019 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 416 | 分子式 | C24H29NO3.HCl |
| CAS號 | 120011-70-3 | SDF | Download Donepezil HCl SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 5 mg/mL (12.01 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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