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PHT-427

別名: CS-0223

PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑，對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力，Ki分別為2.7 μM和5.2 μM。

PHT-427 Chemical Structure

PHT-427 Chemical Structure

CAS: 1191951-57-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 731.92 現(xiàn)貨
10mg 569.12 現(xiàn)貨
50mg 2217.63 現(xiàn)貨
200mg 6308.54 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S155602 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.72%
99.72

PHT-427相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Akt Signaling Pathways

Akt信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑，對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力，Ki分別為2.7 μM和5.2 μM。
靶點(diǎn)
Akt [1] PDPK1 [1]
2.7 μM(Ki) 5.2 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細(xì)胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞，顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于質(zhì)膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。[1]PHT-427誘導(dǎo)凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要發(fā)生在Ser473殘基，較少發(fā)生在 Thr308 殘基，IC50為6.3 μM, 不會影響全部AKT 蛋白表達(dá)。PHT-427 作用于Panc-1細(xì)胞，具有抗增殖效果，IC50為65 μM。[2]
激酶實驗 表面等離子體共振（SPR）光譜結(jié)合實驗
使用Biacore 2000, Biacore 2000 控制軟件v3.2, 和 BIAevaluation v4.1分析軟件進(jìn)行所有交互分析。使用Biacore’s Amine Coupling試劑盒，達(dá)到10,000 反應(yīng)單元(RUs)水平，使 PH 域GST-融合蛋白 (AKT1, IRS1, 和PDK1)固定到CM5 Sensorchip上。小分子分析物濃度范圍為0.1到10 × 預(yù)測的KD，按高流速(30μL/min)注射。所有樣本和樣本緩沖液中的DMSO濃度為1% (v/v) 或更低。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg劑量作用于BxPC-3，抑制80%腫瘤生長 。[1]
動物實驗 Animal Models BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 細(xì)胞皮下注射到雌性 scid小鼠體側(cè)
Dosages 125-250 mg/kg
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 409.61 分子式

C20H31N3O2S2
CAS號 1191951-57-1 SDF Download PHT-427 SDF
Smiles CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL (146.48 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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