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KN-93 Phosphate

KN-93 Phosphate 是一種強(qiáng)效的特異性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制劑，其 Ki 為 0.37 μM,對 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 沒有明顯的抑制活性。KN-93 可減弱CaMKII誘導(dǎo)的自噬。此產(chǎn)品不溶于生理鹽水，請勿用生理鹽水溶解給藥。

KN-93 Phosphate Chemical Structure

KN-93 Phosphate Chemical Structure

CAS: 1188890-41-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
10mg 1291.75 現(xiàn)貨
50mg 5146.34 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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KN-93 Phosphate相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Sf9 cells Function assay 20 mins Inhibition of recombinant CAMK2 expressed in Sf9 cells after 20 mins, IC50=1.6μM 21292482
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生物活性

產(chǎn)品描述 KN-93 Phosphate 是一種強(qiáng)效的特異性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制劑，其 Ki 為 0.37 μM,對 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 沒有明顯的抑制活性。KN-93 可減弱CaMKII誘導(dǎo)的自噬。此產(chǎn)品不溶于生理鹽水，請勿用生理鹽水溶解給藥。
靶點(diǎn)
CaMKII [1]
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

KN-93抑制PC12h細(xì)胞中多巴胺的形成，通過調(diào)整TH的反應(yīng)率，以減少Ca(2+)介導(dǎo)的TH分子磷酸化水平。[1] KN-93抑制血清誘導(dǎo)的成纖維細(xì)胞生長，IC50 為8 μM，并在延長的G1期阻滯后誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[2] 在PCa 細(xì)胞中，KN-93抑制雄激素受體活性和p53單獨(dú)誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 自動磷酸化的/非自動磷酸化的 CaMKII的活性測定
CaMKII的活性利用syntideII作為底物測定。純化的CaMKII在測試混合物( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 )，10 mM MgC12，0.5 μM CaM，5 μM ATP，1 mM CaCl2 或1 mM EGTA，總體積25微升)中于30 °C下預(yù)培養(yǎng)2分鐘。預(yù)培養(yǎng)后，將蛋白質(zhì)底物/放射性ATP混合物加入相同的試管中，將預(yù)培養(yǎng)物進(jìn)一步在30℃下培養(yǎng)5分鐘( 最終試驗(yàn)條件：35 mM Hepes-Na (pH 8.0)，10 mM MgCl2，0.125 μM CaCl2，20 μM syntideII，11.25 μM [ γ-32P] ATP，10 % DMSO 和指示濃度的KN-93，用0.25 mM CaCl2 和 2 mM EGTA (自動磷酸化樣品) 或0.25 mM EGTA 和 2 mM CaCl2 (非自動磷酸化樣品 )增補(bǔ)，總體積為100微升)。該反應(yīng)通過加入25微升100 % ( w/v )冰預(yù)冷的TCA終止。離心后，將80微升上清液涂覆到磷酸纖維素紙上。然后用75 mM H3P04在連續(xù)攪動下洗滌過濾器。洗滌4次后，殘留在濾紙上的放射性在液體閃爍計數(shù)器上測定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 NIH 3T3 成纖維細(xì)胞
濃度 ~24 μM
孵育時間 70小時
方法

NIH3T3成纖維細(xì)胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培養(yǎng)，在37℃，5%CO2加濕的房間用青霉素/鏈霉素進(jìn)行增補(bǔ)。細(xì)胞的生長通過MTT色素還原法測定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-CDK2 p-CDK9 / CDK9 21448926
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通過降低pGluR1S845的表達(dá)改善左旋多巴誘發(fā)的異動癥。[4]在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠體內(nèi)，KN-93引起脾臟，外周淋巴結(jié)和外周血中顯著的調(diào)節(jié)性T細(xì)胞感應(yīng)，并減少皮膚和腎臟損害。[5]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models Sprague Dawley 雌性大鼠
Dosages ~5 微克
Administration 紋狀體內(nèi)給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 599.03 分子式

C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P
CAS號 1188890-41-6 SDF Download KN-93 Phosphate SDF
Smiles CN(CC=CC1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC.OP(=O)(O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (166.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 92 mg/mL (153.58 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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