Evacetrapib (LY2484595)
Evacetrapib (LY2484595)是一種有效的，選擇性的CETP抑制劑，IC50為5.5 nM，增強高密度脂蛋白（HDL）膽固醇，但沒增強醛固酮或血壓。Phase 3。
Evacetrapib (LY2484595) Chemical Structure
CAS: 1186486-62-3
產品質控
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Evacetrapib (LY2484595)是一種有效的，選擇性的CETP抑制劑，IC50為5.5 nM，增強高密度脂蛋白（HDL）膽固醇，但沒增強醛固酮或血壓。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Evacetrapib (LY2484595) 抑制人類血漿CETP蛋白，IC50為26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R細胞，不會誘導醛固酮或皮質醇合成。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg劑量口服給藥處理人類 ApoAI 和CETP 雙轉基因小鼠，處理4小時，8小時，12小時后，分別抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服處理8小時后，導致HDL-C提高129.7%。劑量反應研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服處理8小時后，抑制CETP活性的ED50值分別為3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 處理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血壓。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人類 ApoAI 和CETP 雙轉基因小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02497391 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
July 2015 | Phase 1 |
| NCT02365558 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
January 2015 | Phase 1 |
| NCT02271425 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
October 2014 | Phase 1 |
| NCT02226653 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
September 2014 | Phase 1 |
| NCT02156492 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
June 2014 | Phase 1 |
| NCT02168803 | Completed | Dyslipidemia |
Eli Lilly and Company |
May 2014 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 638.65 | 分子式 | C31H36F6N6O2 |
| CAS號 | 1186486-62-3 | SDF | Download Evacetrapib (LY2484595) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 12.8 mg/mL ( (20.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 12.8 mg/mL (20.04 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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