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NVP-BVU972

NVP-BVU972是一種有效的，選擇性的Met (c-Met)抑制劑，IC50為14 nM。

NVP-BVU972 Chemical Structure

NVP-BVU972 Chemical Structure

CAS: 1185763-69-2

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批次： S276101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.78%
99.78

NVP-BVU972相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 NVP-BVU972是一種有效的，選擇性的Met (c-Met)抑制劑，IC50為14 nM。
靶點(diǎn)
Met [1]
14 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而對(duì)其他激酶包括最密切相關(guān)的激酶RON抑制作用很低，IC50為1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16細(xì)胞，抑制組成型MET磷酸化，作用于A549細(xì)胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分別為7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因擴(kuò)散的細(xì)胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生長(zhǎng)，IC50分別為66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3細(xì)胞，Y1230 和 D1228突變?cè)斐蓽y(cè)量的IC50發(fā)生劇變。V1155L引發(fā)的電阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表達(dá)野生型TPR-MET的BaF3細(xì)胞，降低TPR-MET磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。Y1230H和D1228A突變廢除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干擾NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 含MET野生型和突變型的TR-FRET生化檢測(cè)。
在時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移（TR-FRET）檢測(cè)中，檢測(cè)酶活性，使用Eu-標(biāo)記的抗磷酸酪氨酸抗體（熒光供體）和共軛鏈霉親和素的別藻藍(lán)蛋白（熒光受體），結(jié)合到底物肽的生物素上，檢測(cè)酪氨酸磷酸化。NVP-BVU972在DMSO中溶解稀釋，然后按一式四份檢測(cè)。在含50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween-20, 0.05% 牛血清蛋白, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4的白色 1536 孔板中在室溫下進(jìn)行激酶反應(yīng)。NVP-BVU972 和酶在2 μL的容積中溫育20分鐘，隨后加入 1 μL ATP 和 1 μL 生物素化的肽底物 (PTK1)。反應(yīng)中的酶濃度為5 nM（針對(duì)MET wt）, 和 4 nM（針對(duì) F1200I 和 Y1230H 變種）。90分鐘后，加入1 μL終止 /檢測(cè)液終止反應(yīng)，EDTA終濃度為10 mM, Eu-標(biāo)記的抗磷酸酪氨酸抗體PY20終濃度為3.5 nM, 鏈霉親和素別藻藍(lán)蛋白終濃度為 10 nM。在Envision酶標(biāo)儀（激發(fā)波長(zhǎng)為320 nm，發(fā)射波長(zhǎng)為615nm和665 nm）上測(cè)量時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BaF3 細(xì)胞
濃度 0.6-9.6 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)
方法 含TPR-MET或各種突變體的BaF3細(xì)胞生長(zhǎng)在含 10%胎牛血清的RPMI 1640培養(yǎng)基中。為了維持親本BaF3細(xì)胞，培養(yǎng)基額外補(bǔ)充10 ng/mL 白細(xì)胞介素-3 (IL-3)。增殖檢測(cè)中, BaF3 細(xì)胞按每孔104 個(gè)細(xì)胞一式三份接種到96孔板中，然后與各種濃度NVP-BVU972 溫育72小時(shí)，然后使用resazurin 鈉鹽染料還原檢測(cè)法定量分析存活細(xì)胞。通過XLFit Excel Add-In使用 4-參數(shù)劑量反應(yīng)模型測(cè)定IC50值。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 340.38 分子式

C20H16N6
CAS號(hào) 1185763-69-2 SDF Download NVP-BVU972 SDF
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NC=C3CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 68 mg/mL (199.77 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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