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MK-886
別名: L-663,536
MK-886是白三烯生物合成的抑制劑，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同時還是PPARα拮抗劑。
MK-886 Chemical Structure
CAS: 118414-82-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S823601
DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.93%
99.93
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MK-886是白三烯生物合成的抑制劑，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同時還是PPARα拮抗劑。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制劑，在完整細胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎癥反應(yīng)、過敏反應(yīng)、癌癥和心血管疾病的細胞模型和動物模型中，MK-886經(jīng)常被用于鑒定5-脂氧合酶途徑的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人類血小板響應(yīng)膠原和外源性花生四烯酸時，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而對COX-2的影響比較?。↖C50=58 μM）。在A549細胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依賴性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在膠原和花生四烯酸誘導(dǎo)后COX-1所介導(dǎo)的血小板凝集，而不影響凝血酶、U-46619所誘導(dǎo)的凝集[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A549細胞 | ||
| 濃度 | 33 μM | |||
| 孵育時間 | 15 min | |||
| 方法 | 用33 μM MK-886、以及DMSO預(yù)先處理IL-1β刺激過的A549細胞15分鐘。然后加入30 μM花生四烯酸，37℃孵育15分鐘后，通過ELISA檢測所釋放的6-keto PGF1α量。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 向小鼠腹腔中每天重復(fù)注射MK-886，其前額皮質(zhì)的大腦組織中的GluR1磷酸化升高。相反地，單次注射MK-886并不影響皮質(zhì)GluR1磷酸化[2]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6J雄性小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 472.08 | 分子式 | C27H34ClNO2S |
| CAS號 | 118414-82-7 | SDF | Download MK-886 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=C2SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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