天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

U0126-EtOH

U0126-EtOH是一種高度選擇性的MEK1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的親和力比PD098059強(qiáng)100倍。U0126可抑制細(xì)胞自噬和線粒體自噬并具有抗病毒的活性。

U0126-EtOH Chemical Structure

U0126-EtOH Chemical Structure

CAS: 1173097-76-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1556.1 現(xiàn)貨
25mg 1219.48 現(xiàn)貨
100mg 3831.21 現(xiàn)貨
1g 10401.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

常與U0126-EtOH一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

SP600125

U0126-EtOH和SP600125可逆轉(zhuǎn)多房棘球蚴可溶性抗原引起的RAW264.7和Ana-1細(xì)胞中多個(gè)基因的上調(diào)。

Chong S, et al. Bioengineered. 2022 Apr;13(4):8747-8758.

Selumetinib (AZD6244)

U0126-EtOH和Selumetinib可逆轉(zhuǎn)GDC-0879依賴性p44/42磷酸化，并阻斷GDC-0879賦予足細(xì)胞的生存益處。

Sieber J, et al. Cell Chem Biol. 2018 Feb 15;25(2):175-184.e4.

Adezmapimod (SB203580)

U0126-EtOH和Adezmapimod可改善硫酸吲哚酚誘導(dǎo)的抑制作用以及Kv4.2、Kv4.3和KChIP2蛋白和基因的減少。

Yang J, et al. JCI Insight. 2022 Feb 8; 7(3): e145475.

Purmorphamine

U0126-EtOH在Purmorphamine存在下可抑制sonichedgehog誘導(dǎo)的RA-FLS中p-ERK1/2的水平。

Liu F, et al. Front Immunol. 2018 Dec 5;9:2847.

Sorafenib tosylate

U0126-EtOH和Sorafenibtosylate通過抑制EgMKKs和EgERK的磷酸化，在體外破壞顆粒棘球絳蟲原頭節(jié)或囊腫。

Zhang C, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1):e01043-18.

U0126-EtOH相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

MEK Signaling Pathways

MEK信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
rat PC12 cells Function assay 10 μM 1 h Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis 21345685
mouse RAS-3T3 cells Function assay 10-40 μM Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA. 24507826
HCT116 cells Function assay Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM. 15225706
COS-7 cells Function assay Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM. 15006386
HeLa cells Function assay Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM. 15225706
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 U0126-EtOH是一種高度選擇性的MEK1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的親和力比PD098059強(qiáng)100倍。U0126可抑制細(xì)胞自噬和線粒體自噬并具有抗病毒的活性。
靶點(diǎn)
MEK2 [1]
(Cell-free assay)		 MEK1 [1]
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.07 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

與MEK抑制劑PD098059（IC50為10 μM）相比，U0126高親和力（高100多倍）作用于重組組成型激活的突變MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50為72 nM。與PD98059類似, U0126 非競爭性抑制MEK，說明 U0126結(jié)合在MEK的特定位點(diǎn)上。與作用于多種其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更顯著高選擇性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的細(xì)胞，通過阻斷 MAPK信號傳遞，顯著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上調(diào)及蛋白水平，抑制達(dá)50-80%，導(dǎo)致AP-1轉(zhuǎn)錄活性受抑制，IC50為0.96 μM。[1]10 μM U0126通過抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，顯著抑制細(xì)胞死亡。[2] 根據(jù)對ERK 和mTOR-p70S6K通路的同時(shí)抑制，U0126選擇性抑制貼壁非依賴性Ki-ras-轉(zhuǎn)化的大鼠成纖維細(xì)胞生長，也抑制組成型激活ERK, MDA-MB231和HBC4的腫瘤細(xì)胞系生長。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶實(shí)驗(yàn)
使用重組組成型激活的突變MEK-1 (DN3-S218E/S222D) 或組成型激活的 MEK-2(S222E/S226D)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。使用 96孔 硝化纖維素過濾裝置測量反應(yīng)速度。在酶濃度為 10 nM時(shí)，在20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-巰基乙醇, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 中室溫下進(jìn)行反應(yīng)。加入[γ-33P]ATP到預(yù)混合的U0126反應(yīng)混合物中開始反應(yīng)，每6分鐘采集100 μL等分樣，然后轉(zhuǎn)移到含50 mM EDTA 的96孔硝化纖維模板上，阻止反應(yīng)進(jìn)行。提取模板，使用buffer 在真空下沖洗4次。使用30 μL Microscint-20 閃爍液填滿每孔，使用Top Count 閃爍計(jì)數(shù)器測定33P-磷酸化的ERK的放射性。從放射性對時(shí)間曲線獲得反應(yīng)速度。ERK和 ATP濃度分別為400 nM和40 μM。數(shù)據(jù)繪制成抑制百分?jǐn)?shù)，通過非線性最小二乘回歸，根據(jù) Langmuir 等溫方程測定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7, MDAMB453, SKBR3, ZR75-1, BSY1, HBC4, HBC5, 和 MDA-MB231
濃度 溶于DMSO,終濃度為~50 μM
孵育時(shí)間 24, 48, 或96小時(shí)
方法

為了測量貼壁非依賴性生長，細(xì)胞按每孔 5000 個(gè)細(xì)胞接種在聚HEMA包被的96孔板上，體積為135 μL。加入培養(yǎng)基稀釋的15 μL 不同濃度U0126，然后細(xì)胞培養(yǎng)96小時(shí)。加入15 μL MTT 溶液(5 mg/mL，溶于 PBS)，再溫育4小時(shí)。加入 100 μL SDS溶液 (20% ，溶于10 mM HCl), MTT甲臜被溶解，24小時(shí)后，在570 nm 處測量吸光值，然后使用酶標(biāo)儀在 690 nm處測定參考波長。為了測定DNA 片段,細(xì)胞接種在聚HEMA包被或未包被的組織培養(yǎng)塑料 35-mm盤上，然后溫育24小時(shí)。使用U0126處理細(xì)胞24-48小時(shí)，使用PBS沖洗，然后使用10 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM EDTA,和0.5% Triton X-100溶解。在10,000 g轉(zhuǎn)速下離心10分鐘，分離低分子量DNA片段。使用20 μg/mL RNase A處理含等量蛋白的上清液1小時(shí)，然后使用 20 μg/mL蛋白酶 K在37oC下處理30分鐘。使用2-丙醇沉淀DNA，在2%瓊脂糖凝膠上跑膠，然后通過SYBR Green I 染色觀察。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin / Twist-2 p-MEK / MEK / p-ERK / ERK 28416770
Immunofluorescence CD40 E-cadherin / Vimentin pERK / pPPARγ 26828592
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

U0126 作用于攜帶腦貧血-再灌注的CA1 錐體細(xì)胞的沙鼠，降低ERK1/2磷酸化，和隨后的神經(jīng)元死亡，這種作用存在劑量依賴性。U0126 按200 μg/kg劑量作用于局灶性腦缺血小鼠，顯著降低 42%梗塞體積，也降低 41% 腦萎縮。[2]U0126按~30 mg/kg劑量腹腔注射給藥患過敏性哮喘的小鼠，具有顯著的抗炎效果，這種作用存在劑量依賴性，通過抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶雙側(cè)頸總動(dòng)脈閉塞(BCAO)誘導(dǎo)腦部缺血的雄性沙土鼠,攜帶大腦中動(dòng)脈閉塞(MCAO) 誘導(dǎo)局灶性腦缺血的雄性ICR或ddY小鼠
Dosages ~400 μg/kg
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 426.56 分子式

C18H16N6S2.C2H6O
CAS號 1173097-76-1 SDF Download U0126-EtOH SDF
Smiles CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請寫點(diǎn)東西給我們

常見問題及建議解決方法

問題 1:
I want to know whether the compound is light-sensitive?

回答：
S1102 U0126-EtOH is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

Tags: buy U0126-EtOH | U0126-EtOH supplier | purchase U0126-EtOH | U0126-EtOH cost | U0126-EtOH manufacturer | order U0126-EtOH | U0126-EtOH distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們