天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)

別名: TC-S 7010 中文名稱：極光A抑制劑I

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一種新型有效的，選擇性Aurora A抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通過ROS介導(dǎo)的UPR信號通路來觸發(fā)凋亡。

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Chemical Structure

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Chemical Structure

CAS: 1158838-45-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2293.97 現(xiàn)貨
5mg 987.02 現(xiàn)貨
50mg 5496.99 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Aurora Kinase Signaling Pathways

Aurora Kinase信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HCT116 cells Proliferation assay 4 days Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM 19402633
HT-29 cells Proliferation assay 4 days Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM 19402633
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一種新型有效的，選擇性Aurora A抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通過ROS介導(dǎo)的UPR信號通路來觸發(fā)凋亡。
特性 Aurora?A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制劑。
靶點(diǎn)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I對Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是單個氨基酸被替代的突變型Aurora A。Aurora A 的Thr217是與抑制劑結(jié)合的關(guān)鍵氨基酸殘基，決定選擇性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50為 0.19 μM ，對HCT29作用效果不大，IC50為2.9 μM. [1] 最新研究顯示Aurora A Inhibitor I使KCL-22細(xì)胞在G2/M積累，但是不會誘導(dǎo)產(chǎn)生多倍體。Aurora A Inhibitor I 誘導(dǎo)組蛋白H3在 serine 10位點(diǎn)磷酸化，且抑制有絲分裂 Aurora A 在threonine 288位點(diǎn)自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明顯誘導(dǎo)KCL-22 細(xì)胞凋亡，且使細(xì)胞對imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60細(xì)胞的生長，但是不會使細(xì)胞對 imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常細(xì)胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻斷 BCR-ABL突變的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治療后KCL-22 復(fù)發(fā)，及突變體集落。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 抑制實(shí)驗(yàn)
使用Histone H3 (aa 1?18) 氮端GST融合蛋白作為底物，在ELISA實(shí)驗(yàn)中測定Auroras A 和 B。用2 μg/mL溶于PBS的底物包被板，然后用溶于PBS的1 mg/mL 阻斷劑阻斷。在含30 μM ATP (Km) 的激酶buffer中加入5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 或45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B，激酶反應(yīng)進(jìn)行40分鐘，最終DMSO 濃度為4%。和磷酸組蛋白H3 (Ser10) 6G3鼠單抗，及綿羊-鼠-HRP 二抗溫育，測定產(chǎn)物。然后沖洗，加入TMB底物。然后加入1 M磷酸終止, 在450 nM處讀數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116, HT29和MCF7細(xì)胞
濃度 10 μM 左右
孵育時間 72小時
方法

測定Aurora A Inhibitor I作用于人類結(jié)腸癌細(xì)胞系HCT116 和HT29，及作用于人類乳腺癌細(xì)胞系MCF7的活性。細(xì)胞接種在含50 μL 完全培養(yǎng)基 (Ham’s F12 和DMEM-高糖1:1混合，10%FBS，2 mM l-谷氨酸) 的384孔板上，溫育過夜。第一天，在細(xì)胞中加入10 μL稀釋的Aurora A Inhibitor I。第四天， 在每孔中加入30 μL Cell Titer-Glo試劑 ，測定全部ATP水平。室溫下震蕩15分鐘，讀數(shù)。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 588.07 分子式

C31H31ClFN7O2
CAS號 1158838-45-9 SDF Download TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) SDF
Smiles CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (42.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) supplier | purchase TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) cost | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) manufacturer | order TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們