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Molidustat (BAY 85-3934)
Molidustat (BAY 85-3934)是一類高效的缺氧誘導因子脯氨酸羥化酶(HIF-PH)抑制劑，其對PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分別為480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
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Molidustat (BAY 85-3934) Chemical Structure
CAS: 1154028-82-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.82%
99.82
Molidustat (BAY 85-3934)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PX-478 2HCl BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) PT2385 IDF-11774 MK-8617 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Vadadustat Glucosamine Enarodustat (JTZ-951) SYP-5 IOX4 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Molidustat (BAY 85-3934)是一類高效的缺氧誘導因子脯氨酸羥化酶(HIF-PH)抑制劑，其對PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分別為480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外實驗中，Molidustat誘導了HeLa, A549和Hep3B細胞中缺氧敏感基因的轉(zhuǎn)錄。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | HIF-1α |
|
25392999 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在健康的大鼠和獼猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)誘導了劑量依賴性的EPO及紅細胞生成。在誘導的腎性貧血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了紅細胞積壓水平，刺激了內(nèi)源性EPO的產(chǎn)生，同時并沒有升壓作用。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 誘導的腎性貧血大鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03418168 | Completed | Anemia|Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
February 22 2018 | Phase 3 |
| NCT03351166 | Completed | Anemia|Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
January 22 2018 | Phase 3 |
| NCT03350347 | Completed | Anemia|Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
December 13 2017 | Phase 3 |
| NCT02312973 | Completed | Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
January 14 2015 | Phase 1 |
| NCT01458028 | Completed | Anemia |
Bayer |
September 2011 | Phase 1 |
| NCT01332942 | Completed | Anemia |
Bayer |
April 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 314.30 | 分子式 | C13H14N8O2 |
| CAS號 | 1154028-82-6 | SDF | Download Molidustat (BAY 85-3934) SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (31.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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