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Pidnarulex (CX-5461)

Pidnarulex (CX-5461)是一種rRNA synthesis抑制劑，選擇性抑制Pol I驅(qū)動(dòng)的rRNA轉(zhuǎn)錄，在HCT-116，A375，和 MIA PaCa-2細(xì)胞中IC50為142 nM，對Pol II沒有作用，對rRNA轉(zhuǎn)錄的抑制比對DNA復(fù)制和蛋白翻譯的抑制選擇性高250到300倍。

Pidnarulex (CX-5461) Chemical Structure

Pidnarulex (CX-5461) Chemical Structure

CAS: 1138549-36-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 2213.64 現(xiàn)貨
50mg 7929.36 現(xiàn)貨
200mg 13677.3 現(xiàn)貨
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Pidnarulex (CX-5461)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
SEM Proliferation assay 250 nM 24 h time dependent decrease in proliferation relative to their DMSO treated controls 26472108
RS4;11 Proliferation assay 250 nM 24 h time dependent decrease in proliferation relative to their DMSO treated controls 26472108
KOPN-8 Proliferation assay 250 nM 24 h time dependent decrease in proliferation relative to their DMSO treated controls 26472108
NALM-6 Proliferation assay 250 nM 24 h time dependent decrease in proliferation relative to their DMSO treated controls 26472108
U2-OS Cell viability assay 72 h IC50=0.5-1.5 μM 27729807
MNNG Cell viability assay 72 h IC50=0.5-1.5 μM 27729807
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pidnarulex (CX-5461)是一種rRNA synthesis抑制劑，選擇性抑制Pol I驅(qū)動(dòng)的rRNA轉(zhuǎn)錄，在HCT-116，A375，和 MIA PaCa-2細(xì)胞中IC50為142 nM，對Pol II沒有作用，對rRNA轉(zhuǎn)錄的抑制比對DNA復(fù)制和蛋白翻譯的抑制選擇性高250到300倍。
靶點(diǎn)
Pol I-driven transcription of rRNA [1]
(HCT-116, A375, MIA PaCa-2 cells)
142 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

CX-5461能夠選擇性抑制HCT-116細(xì)胞中rRNA合成(Pol I IC50=142 nM；Pol II IC50 > 25 μM；選擇性約200倍)。CX-5461對rRNA合成的選擇性抑制在兩種其他人類實(shí)體腫瘤細(xì)胞系，黑色素瘤 A375 (Pol I IC50 = 113 nM；Pol II IC50 > 25 μM)和胰腺癌MIA PaCa-2 (Pol I IC50=54 nM；Pol II IC50 ~25 mM)中得到證實(shí)。CX-5461對rRNA轉(zhuǎn)錄抑制作用的選擇性是對DNA復(fù)制和蛋白質(zhì)翻譯的250~300倍。CX-5461對一組人類癌細(xì)胞系表現(xiàn)出光譜抗增殖活性，但是對非轉(zhuǎn)化的人類細(xì)胞的作用活性很小。所有測試細(xì)胞系的中值EC50為147 nM，所有正常細(xì)胞系的EC50值大約為5, 000 nM。對HCT-116，A375，和MIA PaCa-2細(xì)胞系的抗增殖劑量響應(yīng)評估的得到的EC50值分別為167，58，和74 nM。CX-5461通過p53-不依賴過程，誘導(dǎo)固體腫瘤細(xì)胞自吞噬或衰老，但不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) Pol I 和 Pol II 轉(zhuǎn)錄活性檢測
兩個(gè)壽命短暫的RNA轉(zhuǎn)錄物(半衰期~20-30 分鐘)，一個(gè)由聚合酶I產(chǎn)生，另一個(gè)由聚合酶II產(chǎn)生，通過qRT-PCR定量，作為CX-546對轉(zhuǎn)錄的相關(guān)作用的測量。45S前體rRNA作為聚合酶I轉(zhuǎn)錄物，原癌基因c-myc作為聚合酶II轉(zhuǎn)錄物的對比。聚合酶I和聚合酶II轉(zhuǎn)錄物均會被通常的細(xì)胞應(yīng)激影響。為最小化應(yīng)激作用的潛在影響，將細(xì)胞在測試試劑下僅暴露很短的時(shí)間(2 小時(shí))。如果CX-5461影響它們的合成，暴露的時(shí)間足以使這些轉(zhuǎn)錄物減少90%以上。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 一組癌細(xì)胞和正常細(xì)胞系
濃度 0-2 μM
孵育時(shí)間 96小時(shí)
方法

將細(xì)胞接種在96孔板，第二天用劑量響應(yīng)的CX-5461處理96小時(shí)。細(xì)胞活性使用Alamar Blue 和CyQUANT試驗(yàn)測定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Cyclin D1 / p53 / p16 53BP1 / γ-H2AX / p-ATM Bcl-2 / Bax / Caspase3 cleaved PARP / cleaved Caspase-9 / cleaved caspase-3 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR EG5 / Histone H3 / p-Histone H3 (S10) 29631594
Immunofluorescence Vimentin / Phalloidin / Snail1 Rictor / Calnexin Fibrillarin LC3 γH2AX / 53BP1 / RPA / RAD51 chromosome / telomere F-actin / Aurora B 31068593
Growth inhibition assay Cell viability 26061708
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

異種移植人固體腫瘤的小鼠模型中，CX-5461口服生物可利用，且在體內(nèi)具有抗腫瘤活性。CX-5461顯示出顯著的MIA PaCa-2 TGI，在第31天，TGI 為69%。同樣的，CX-5461表現(xiàn)出顯著的A375 TGI，第32天的TGI為79%。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 5×106 MIA Paca-2 和 A375 癌細(xì)胞皮下注射到5-6周大雌性無胸腺小鼠的右側(cè)面
Dosages 50 mg/kg
Administration CX-5461通過口服給藥，每天一次或每3天一次。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02719977 Completed
Cancer
Canadian Cancer Trials Group|Senhwa Biosciences Inc.|Stand Up To Cancer
 June 13 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 513.61 分子式

C27H27N7O2S
CAS號 1138549-36-6 SDF Download Pidnarulex (CX-5461) SDF
Smiles CC1=CN=C(C=N1)CNC(=O)C2=C3N(C4=CC=CC=C4S3)C5=C(C2=O)C=CC(=N5)N6CCCN(CC6)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I want to make it for further in vivo treatment. I

回答：
The solubility of this compound is poor in common vehicles. It can be dissolved in DMF at 3 mg/ml with warming.

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