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Q-VD-Oph
別名: Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范圍在25到400 nM之間，有效抑制與細(xì)胞凋亡相關(guān)的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Q-VD-Oph Chemical Structure
CAS: 1135695-98-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.82%
99.82
常與Q-VD-Oph一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物
在JURL-MK1細(xì)胞中，Q-VD-Oph比Z-VAD-FMK更有效地抑制caspase-3活性和DNA斷裂。
Kuzelova K, et al. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.
Q-VD-Oph和Riluzole組合對(duì)大鼠的壞死、炎癥和細(xì)胞凋亡表現(xiàn)出更好的效果。
Can H, et al. Ulus Travma Acil Cerrahi Derg. 2017;23(6):452-458.
與體內(nèi)Q-VD-Oph和Memantine聯(lián)合治療相比，Q-VD-Oph治療顯著降低了凋亡細(xì)胞的數(shù)量和百分比。
Q-VD-Oph可提高單獨(dú)或聯(lián)合使用Cyclosporine處理的HCV感染PMoH的細(xì)胞活力，并將clCas3和clPARP降低約90%。
Q-VD-Oph和Necrostatin-1組合可減少HeLa細(xì)胞中pep5-cpp誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。
Araujo CBD, et al. J Biol Chem. 2014 Jun 13;289(24):16711-26.
Q-VD-Oph相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Caspase-1 Caspase-3 Caspase-8 Caspase-9 Caspase-4 Capase-7 Caspase-2 Caspase-5 Caspase-6 Caspase-10 Caspase-7 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Z-VAD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-DEVD-FMK Z-IETD-FMK Emricasan (IDN-6556) Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Tasisulam Phenoxodiol (Haginin E) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 |
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 |
| JEG3 cells | Function assay | 50?μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55?kDa proform to its 18?kDa active fragment | 28151467 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM? | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑，作用于caspases 1， 3， 8和9，IC50范圍在25到400 nM之間，有效抑制與細(xì)胞凋亡相關(guān)的末端caspase激活，底物裂解，及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Q-VD-OPh （5-100 μM）有效的抑制了WEHI 231細(xì)胞中Actinomycin D誘導(dǎo)的DNA梯度化以及隨之而來的細(xì)胞凋亡，同時(shí)有很少的細(xì)胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介導(dǎo)的PARP裂解和主要的啟動(dòng)子及效應(yīng)子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保護(hù)了病毒誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞的凋亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | WEHI-231細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~1000 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 4 hours | |||
| 方法 | Caspase抑制劑按照一定濃度提前30min加入到apoptotic測(cè)試反應(yīng)液中。 細(xì)胞的活性和數(shù)目用trypan blue試驗(yàn)進(jìn)行檢測(cè)，所有的試驗(yàn)都至少重復(fù)三次。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
|
24682219 | |
| Immunofluorescence | LC3B |
|
24682219 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性，IL-18蛋白表達(dá)以及嗜中性粒細(xì)胞的滲透。[3] 在體內(nèi)試驗(yàn)中，Q-VD-OPh通過抑制caspase-3的活性，避免了病毒誘導(dǎo)的心肌損傷。[4] 在TgCRND8小鼠模型中，Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化，并且抑制了tau相關(guān)的病理變化。[5] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | ~120 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 513.49 | 分子式 | C26H25F2N3O6
|
| CAS號(hào) | 1135695-98-5 | SDF | Download Q-VD-Oph SDF |
| Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (194.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (194.74 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。
* 必填項(xiàng)
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