Chlorpheniramine Maleate

別名: NCI-C55265 中文名稱：馬來(lái)酸氯苯那敏

目錄號(hào)：S1816 Purity: 99.97%

Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一種組胺H1受體拮抗劑，IC50為12 nM。

Chlorpheniramine Maleate Chemical Structure

CAS: 113-92-8

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批次： S181601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false 純度： 99.97%

99.97

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相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一種組胺H1受體拮抗劑，IC50為12 nM。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[1]

12 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Chlorpheniramine作用于豚鼠回腸，抑制組胺誘導(dǎo)的收縮，IC50為12 nM。^[1] Chlorpheniramine作用于豚鼠大腦皮層，抑制[³H]mepyramine 結(jié)合到組胺組胺H1受體上，IC50為 8.8 nM。^[2] Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量反應(yīng)性，且250 μM時(shí)，顯著降低鳥氨酸脫羧酶mRNA 翻譯，降低50%-70%。^[3] Chlorpheniramine從在CHO 細(xì)胞中表達(dá)的人組胺受體亞型1中置換[³H]pyrilamin，IC50為66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品種 (D6)和MDR品種(Dd2)，具有抗瘧疾活性，IC50分別為61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-誘導(dǎo)的小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖，具有毒性，IC50為33.4 μM。^[4] Chlorpheniramine 作用于人唾液腺細(xì)胞，顯著抑制組胺誘導(dǎo)的[Ca²⁺]_i增高，這種作用具有濃度依賴性，IC50為128 nM，而作用于Carbachol-誘導(dǎo)的[Ca²⁺]_i增高效果弱點(diǎn)，IC50為43.9 μM。^[5]
激酶實(shí)驗(yàn)	H1-抗組胺活性
激酶實(shí)驗(yàn)	從豚鼠中分離的回腸片段 (1 cm)懸浮在含Tyrode溶液 (通風(fēng)環(huán)境, 32^oC)的器官浴槽中。使用等滲收縮傳感器測(cè)量對(duì)組胺(0.54 μM)的收縮反應(yīng)。在器官浴槽中加入一系列濃度的Chlorpheniramine，溫育5分鐘，然后加入組胺。通過概率法測(cè)定Chlorpheniramine的IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich
	濃度	溶于水，終濃度為~500 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)
	方法	使用不同濃度 Chlorpheniramine處理細(xì)胞48小時(shí)。沖洗細(xì)胞，分離，使用Coulter計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)，測(cè)定細(xì)胞生長(zhǎng)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Chlorpheniramine口服處理給藥豚鼠，抑制組胺誘導(dǎo)的死亡，ED50為0.17 mg/kg。^[1] Chlorpheniramine按 10 mg/kg劑量口服處理卵清蛋白活性皮膚過敏刺激的BALB/c小鼠和皮下注射組胺的ICR小鼠，顯著抑制短期刮傷，但是作用于NC/Nga小鼠，對(duì)長(zhǎng)期刮傷則無(wú)效果，而Dexamethasone或Tacrolimus卻有效果。^[6] Chlorpheniramine 按20 mg/kg劑量處理大鼠，顯著廢除束縛應(yīng)激誘導(dǎo)的快速眼動(dòng)睡眠(REM 睡眠)的提高，因?yàn)樽钄?產(chǎn)生 REM 睡眠的組胺或膽堿機(jī)制。 ^[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	患過敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻(xiàn)
[1] Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183. [2] Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328. [3] Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194. [4] Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140. [5] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412. [6] Takano N, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 471(3), 223-228. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183.
[2] Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328.
[3] Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194.

[4] Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140.
[5] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412.
[6] Takano N, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 471(3), 223-228.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	390.86	分子式	C₁₆H₁₉ClN₂.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	113-92-8	SDF	Download Chlorpheniramine Maleate SDF
Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 78 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol : 78 mg/mL (199.55 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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