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ML-7 HCl
ML-7 是平滑肌肌球蛋白輕鏈激酶MLCK抑制劑，Ki值為0.3 μM。對鈣離子-鈣調(diào)蛋白依賴性或非依賴性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP競爭性抑制作用。ML-7 還可抑制 PKA 和 PKC，對應的Ki值分別為21 μM和42 μM。
ML-7 HCl Chemical Structure
CAS: 110448-33-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.89%
99.89
ML-7 HCl相關(guān)產(chǎn)品
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|---|---|---|
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Vero cells | Antiviral assay | 3 days | Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay | 17360676 | |
| neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ML-7 是平滑肌肌球蛋白輕鏈激酶MLCK抑制劑，Ki值為0.3 μM。對鈣離子-鈣調(diào)蛋白依賴性或非依賴性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP競爭性抑制作用。ML-7 還可抑制 PKA 和 PKC，對應的Ki值分別為21 μM和42 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在粘附著的MCF-10A和MCF-10A Ras轉(zhuǎn)化細胞中，ML-7抑制MLCK，引起caspase-3的激活[2]。ML-7會引起MLC20磷酸化的劑量依賴式降低以及平滑肌細胞的細胞死亡的升高。ML-7對MLCK的抑制作用非常特異，Ki值為0.3 μM；而ML-7對PKA的Ki值為21 μM，對PKC的Ki值為42 μM。過表達Bcl-2可保護細胞免于ML-7所誘導的細胞凋亡[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF-10A細胞, MDCK細胞 | ||
| 濃度 | 40 μM | |||
| 孵育時間 | 16 h | |||
| 方法 | 在不同的時間點，用含不同濃度的vehicle、或Blebbistatin、或ML-7、或ML-9、或latrunculin A、或Y-27632的無血清培養(yǎng)基對細胞進行處理，處理完后初定細胞并用于FACS分析。沒有處理的細胞在化合物處理的時間窗內(nèi)同時進行血清饑餓處理。化合物的儲存液的配置方法：DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA)、 50% 乙醇(10 mM ML-7)或70% ethanol(20 mM ML-9)或 water(20 mM Y-27632) ，儲存于-20°C。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | ML7在高脂肪飲食的兔子中，能夠通過MLCK和MLC的磷酸化調(diào)節(jié)緊密連接蛋白ZO-1和閉合蛋白，從而改善血管內(nèi)皮功能障礙和動脈粥樣硬化。ML7減少高脂肪飲食兔子的動脈管壁中磷酸化MLCK和MLC的表達；在動脈粥樣硬化的兔子模型中，減少脂質(zhì)沉積病變[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00190242 | Completed | HIV Infection |
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Ensemble contre le SIDA|GlaxoSmithKline |
June 2003 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 452.74 | 分子式 | C15H17IN2O2S.HCl |
| CAS號 | 110448-33-4 | SDF | Download ML-7 HCl SDF |
| Smiles | C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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