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Meclizine 2HCl

別名: NSC 28728,Meclozine dihydrochloride 中文名稱：鹽酸美克洛嗪,鹽酸苯甲嗪

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗劑,用于治療惡心，暈動(dòng)病，也是mCAR（組成型雄烷受體激動(dòng)劑配體）激動(dòng)劑配體，也是hCAR的反向激動(dòng)劑。

Meclizine 2HCl Chemical Structure

Meclizine 2HCl Chemical Structure

CAS: 1104-22-9

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Meclizine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗劑,用于治療惡心，暈動(dòng)病，也是mCAR（組成型雄烷受體激動(dòng)劑配體）激動(dòng)劑配體，也是hCAR的反向激動(dòng)劑。
靶點(diǎn)
Histamine H1 receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Meclizine 是一種組胺H1受體拮抗劑，用于治療惡心和暈動(dòng)病，具有抗膽堿能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制和局部麻醉作用。[1]Meclizine是小鼠CAR激動(dòng)劑配體(組成型雄甾烷受體)，人類CAR的反向激動(dòng)劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，Meclizine劑量依賴性增加mCAR反式激活，激活激素受體共激活因子1與受體的結(jié)合。相反，在來(lái)源于小鼠的只表達(dá)hCAR，不表達(dá)mCAR的肝臟細(xì)胞中，meclizine抑制hCAR轉(zhuǎn)錄激活和魯米那誘導(dǎo)的CAR下游基因，包括細(xì)胞色素p450 單氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表達(dá)。[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HepG2細(xì)胞
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法

HepG2細(xì)胞在24孔板DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)，用包含10%活性炭吸附過(guò)的牛血清增補(bǔ)。細(xì)胞用磷酸鈣轉(zhuǎn)染100 納克受體表達(dá)載體，300納克熒光素酶報(bào)告質(zhì)粒，以及100納克pSV2-β-半乳糖苷酶作為轉(zhuǎn)染效率的質(zhì)控物。轉(zhuǎn)染12小時(shí)后加入藥物，細(xì)胞再培養(yǎng)24小時(shí)。裂解細(xì)胞，以β-半乳糖苷酶活性作為背景測(cè)定熒光素酶活性
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Meclizine處理小鼠會(huì)以CAR依賴的方式增加CAR靶基因的表達(dá)。[2]在小鼠polyQ毒性細(xì)胞模型中， Meclizine降低氧化代謝，抑制細(xì)胞凋亡性死亡。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 老鼠
Dosages 100毫克/千克
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04482985 Unknown status
Seasickness|Meclizine
Medical Corps Israel Defense Force
 September 1 2020 Phase 4
NCT04564144 Unknown status
Emesis
Mansoura University
 June 1 2020 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 463.87 分子式

C25H27Cl2N2.2HCl
CAS號(hào) 1104-22-9 SDF Download Meclizine 2HCl SDF
Smiles CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 2 mg/mL (4.31 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (2.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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