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Tepotinib

別名: EMD 1214063, MSC2156119 中文名稱：特泊替尼

Tepotinib是一種有效的，選擇性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Tepotinib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。

Tepotinib Chemical Structure

Tepotinib Chemical Structure

CAS: 1100598-32-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2211.3 現(xiàn)貨
5mg 1182.19 現(xiàn)貨
25mg 4807.59 現(xiàn)貨
100mg 11736.27 現(xiàn)貨
1g 17772.3 現(xiàn)貨
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Tepotinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
EBC1 Antitumor assay 15 mg/kg 5 days Antitumor activity against human EBC1 cells xenografted in CD-1 nude mouse assessed as tumor regression at 15 mg/kg, po qd administered for 5 days on and 2 days off up to 32 days 25736998
A549 Function assay 45 mins Inhibition of c-Met kinase in human A549 cells assessed as inhibition of phosphorylation after 45 mins by electrochemiluminescence assay, IC50=0.012μM 25736998
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tepotinib是一種有效的，選擇性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Tepotinib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。
靶點(diǎn)
c-Met [1]
(Cell-free assay)
4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 EMD 1214063抑制A549細(xì)胞中HGF誘導(dǎo)的c-Met磷酸化，IC50為6 nM。EMD 1214063治療誘導(dǎo)EBC-1細(xì)胞中c-Met組成的磷酸化顯著減少，IC50為9 nM。EMD 1214063有效阻斷c-Met酶主要下游效應(yīng)蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T細(xì)胞中，范圍為1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45細(xì)胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)處理會(huì)抑制HGF誘導(dǎo)的NCI-H441細(xì)胞移行，而100 nM到1 μM的濃度幾乎對(duì)其完全抑制。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Met / Met / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT 26006023
Growth inhibition assay Cell viability 26006023
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 EMD 1214063以10毫克/千克或更高的劑量治療，導(dǎo)致Hs746T異種移植腫瘤中超過(guò)90%的c-Met磷酸化至少在72小時(shí)內(nèi)被抑制。EMD 1214063誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白D1的表達(dá)減少50%以上，在100毫克/千克劑量下處理，該作用能夠持續(xù)96小時(shí)以上。EMD 1214063處理后，也能觀察到短暫的p27感應(yīng)和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治療誘導(dǎo)c-Met擴(kuò)增，過(guò)度表達(dá)，并以配體無(wú)關(guān)的方式被激活的胃癌異種移植物Hs746T完全消退。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人胃癌異種移植EJ6
Dosages 15毫克/千克
Administration 每天
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05782361 Recruiting
Advanced Cancer|Non Small Cell Lung Cancer
Institute of Cancer Research United Kingdom|Merck Serono GmbH Germany|Merck Sharp & Dohme LLC
 May 3 2023 Phase 1
NCT05120960 Withdrawn
Brain Tumor
M.D. Anderson Cancer Center
 February 27 2023 Phase 1
NCT04739358 Terminated
Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With MET Mutations
Criterium Inc.|EMD Serono Research & Development Institute Inc.
 May 25 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05203822 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 January 21 2022 Phase 1
NCT05213481 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 December 15 2021 Phase 1
NCT04204902 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 October 17 2019 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 492.57 分子式

C29H28N6O2
CAS號(hào) 1100598-32-0 SDF Download Tepotinib SDF
Smiles CN1CCC(CC1)COC2=CN=C(N=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4C(=O)C=CC(=N4)C5=CC=CC(=C5)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (34.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (12.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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