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JNJ 31020028
JNJ 31020028是一種新型的神經(jīng)肽Y Y2受體 拮抗劑，與人源和鼠源的Y2受體以高親和力結(jié)合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），對(duì)人源Y2受體的選擇性是對(duì)Y1、Y4、Y5受體的100倍以上。
JNJ 31020028 Chemical Structure
CAS: 1094873-14-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S641601
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.77%
99.77
JNJ 31020028相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Y2 Y5 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | BIBO 3304 Trifluoroacetate | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | JNJ 31020028是一種新型的神經(jīng)肽Y Y2受體 拮抗劑，與人源和鼠源的Y2受體以高親和力結(jié)合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），對(duì)人源Y2受體的選擇性是對(duì)Y1、Y4、Y5受體的100倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在包含50多種受體、離子通道和轉(zhuǎn)運(yùn)體的庫中，對(duì)JNJ-31020028展開了結(jié)合選擇性實(shí)驗(yàn)：濃度高達(dá)10 μM時(shí)，JNJ-31020028對(duì)所檢測(cè)的受體/轉(zhuǎn)運(yùn)體/離子通道（如腺苷受體、腎上腺素能受體、血管緊張肽、多巴胺、血管舒緩激肽、腸促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受體；鈉離子、鈣離子、鉀離子、氯離子通道等）沒有顯著的親和力，也不抑制其他所檢測(cè)的激酶[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 盡管JNJ-31020028能阻滯壓力誘導(dǎo)的血漿皮質(zhì)酮升高，而不影響其基礎(chǔ)水平，能在壓力應(yīng)激下的動(dòng)物模型中使其攝取食物正常，但在多種焦慮模型中，JNJ-31020028幾乎是不起作用的。通過口服途徑（10 mg/kg）、靜脈注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）對(duì)大鼠進(jìn)行給藥處理，研究JNJ-31020028的藥代動(dòng)力學(xué)各項(xiàng)參數(shù)指標(biāo)：該化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下給藥的生物利用度高（100%）。皮下給藥是較好的給藥途徑，最高血藥濃度Cmax可達(dá)4.35 μM，可在體內(nèi)被快速吸收，半衰期為0.83小時(shí)。JNJ-31020028對(duì)大鼠的自主活動(dòng)沒有顯著的影響[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 1-10 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 565.68 | 分子式 | C34H36FN5O2 |
| CAS號(hào) | 1094873-14-9 | SDF | -- |
| Smiles | CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (176.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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