SRT2104 (GSK2245840)

目錄號：S7792 Purity: 99.87%

SRT2104 (GSK2245840)是一種選擇性 SIRT1 活化劑，參與能量平衡的調(diào)節(jié)。Phase 2。

SRT2104 (GSK2245840) Chemical Structure

CAS: 1093403-33-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

SRT2104 (GSK2245840)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SRT2104 (GSK2245840)是一種選擇性 SIRT1 活化劑，參與能量平衡的調(diào)節(jié)。Phase 2。

靶點(diǎn)

SIRT1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SRT2104降低C2C12細(xì)胞中p65/RelA乙?；健?sup>[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	SIRT1 熒光偏振試驗(yàn)和 HTS
激酶實(shí)驗(yàn)	在SIRT1 FP試驗(yàn)中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20個(gè)氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )監(jiān)測。多肽N末端連接到生物素，C末端通過熒光標(biāo)記修飾。監(jiān)測酶活性的反應(yīng)是一種偶聯(lián)酶測定法，其中第一個(gè)反應(yīng)是SIRT1催化的脫乙酰化反應(yīng)，第二個(gè)反應(yīng)是通過胰蛋白酶使新暴露的賴氨酸殘基裂解。停止反應(yīng)，加入鏈霉親和素以突出底物和產(chǎn)物之間的質(zhì)量差異。熒光偏振反應(yīng)條件如下: 0.5 μM 多肽底物，150 μM βNAD +，0-10 nM SIRT1，25 mM Tris-acetate pH 8，137 mM Na-Ac，2.7 mM K-Ac，1 mM Mg-Ac，0.05% Tween-20，0.1% Pluronic F127，10 mM CaCl 2，5 mM DTT，0.025% BSA，和0.15 mM 煙酰胺。反應(yīng)在37°C下培育，通過加入煙酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙?；牡孜?。反應(yīng)在1 μM鏈霉親和素存在下于37 ℃培養(yǎng)。熒光偏振在激發(fā)光(650 nm)和發(fā)射光(680 nm)波長下測定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	C2C12 細(xì)胞系
	濃度	3?μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	細(xì)胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培養(yǎng)基(DMEM)中培養(yǎng)，用10%牛血清蛋白和青霉素-鏈霉素增補(bǔ)。細(xì)胞用載體(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104處理24小時(shí)，然后采集，用于蛋白質(zhì)免疫印跡法測定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在雄性C57BL/6J小鼠體內(nèi)，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延長標(biāo)準(zhǔn)飲食喂養(yǎng)大鼠的平均和最大壽命，增強(qiáng)運(yùn)動協(xié)調(diào)性，骨密度，和胰島素敏感性，并減少炎癥。在萎縮的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭校唐赟RT2104治療保存骨頭和肌肉質(zhì)量。^[1]在雄性N171-82Q HD小鼠體內(nèi)，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的飲食)有效穿透血腦屏障，減弱腦萎縮，改善運(yùn)動功能，并延長存活時(shí)間。^[2]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 N171-82Q HD 小鼠
	Dosages	包含 0.5% SRT2104 的飲食
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01453491	Completed	Colitis Ulcerative	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	February 13 2012	Phase 1
NCT01039909	Withdrawn	Healthy Volunteer\|Atrophy Muscular	GlaxoSmithKline	January 2011	Phase 1
NCT01154101	Completed	Psoriasis	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	June 7 2010	Phase 2
NCT01031108	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	May 28 2010	Phase 1
NCT01018017	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	GlaxoSmithKline	March 3 2010	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Mercken EM, et al. Aging Cell. 2014, 13(5), 787-796. [2] Jiang M, et al. Ann Clin Trans Neurol. 2014, 1(12), 1047-1052. [3] Milne JC, et al. Nature. 2007, 450(7170), 712-716.

參考文獻(xiàn)

[1] Mercken EM, et al. Aging Cell. 2014, 13(5), 787-796.
[2] Jiang M, et al. Ann Clin Trans Neurol. 2014, 1(12), 1047-1052.
[3] Milne JC, et al. Nature. 2007, 450(7170), 712-716.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	516.64	分子式	C₂₆H₂₄N₆O₂S₂
CAS號	1093403-33-8	SDF	Download SRT2104 (GSK2245840) SDF
Smiles	CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4 mg/mL ( (7.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL ( (9.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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