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GSK1904529A
別名: GSK 4529
GSK1904529A (GSK 4529)是一種選擇性的IGF-1R和IR抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等選擇性高100倍以上。
GSK1904529A Chemical Structure
CAS: 1089283-49-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.85%
99.85
GSK1904529A相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Insulin Receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Linsitinib (OSI-906) NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (PPP) BMS-536924 AG-1024 NVP-ADW742 NT157 PQ 401 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human TC71 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human TC71 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=35 nM | 19101143 | |
| human SK-ES cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human SK-ES cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=61 nM | 19101143 | |
| human NCI-H929 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=81 nM | 19101143 | |
| human LP-1 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human LP-1 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=104 nM | 19101143 | |
| human COLO205 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human COLO205 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=124 nM | 19101143 | |
| NIH3T3 cells | Function assay | Inhibition of human insulin receptor autophosphorylation in transfected mouse NIH3T3 cells, IC50=19 nM | 19101143 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK1904529A (GSK 4529)是一種選擇性的IGF-1R和IR抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等選擇性高100倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK1904529A 是選擇性抑制劑，作用于IGF-IR和IR時IC50分別為27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP競爭性抑制劑。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR時Ki值分別為1.3和1.6 nM。GSK1904529A濃度大于0.01 μM時有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，隨后阻斷下游信號。細胞增殖實驗顯示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES細胞，IC50分別為60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多發(fā)性骨髓瘤和尤文氏肉瘤細胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶實驗 | |||
| GSK1904529A溶解在DMSO中，儲存濃度為10 mM。谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶標(biāo)記的表達桿狀病毒的蛋白編碼 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域，用于測定IC50值。在50 mM HEPES (pH 為7.5), 10 mM MgCl2, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中預(yù)培養(yǎng)酶（最終濃度為2.7 μM），使酶活化。用DMSO稀釋GSK1904529A，分配到實驗板上，每孔100 nL。10 μL激酶反應(yīng)液包含50 mM HEPES (pH為7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl2, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室溫下加入33 μM EDTA，1小時后反應(yīng)終止。加入7 nM鏈酶親和素 APC和1nM銪螯合的磷酸酪氨酸抗體，通過時間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移測定肽段磷酸化作用。用酶標(biāo)儀讀數(shù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 過量表達IGF-IR的NIH-3T3/LISN細胞和過量表達IR的NIH-3T3-hIR 細胞 | ||
| 濃度 | 100 μM 左右 | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 過量表達IGF-IR的NIH-3T3/LISN細胞和過量表達IR的NIH-3T3-hIR 細胞接種在96孔板上，37oC溫育過夜, 加入不同濃度GSK1904529A處理72小時。 NIH-3T3/LISN細胞接種在用膠原包被的96孔組織培養(yǎng)板上，細胞粘附24小時。組織培養(yǎng)基換成無血清培養(yǎng)基，對照組細胞用DMSO處理2小時，實驗組用GSK1904529A處理2小時。加入30 ng/mL IGF-I在37oC下溫育72小時。測定IC50值。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell number |
|
28572530 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 攜帶NIH-3T3/LISN腫瘤的鼠，按體重，每千克口服處理30mg GSK1904529A，每天2次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達98%；而GSK1904529A作用于攜帶COLO 205移植瘤的鼠，每天處理1次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達75%。GSK1904529A 可用于治療多種IGF-IR依賴性腫瘤，包括前列腺癌，結(jié)腸癌，乳腺癌，胰臟癌，卵巢癌,和肉瘤。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 右側(cè)腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3細胞的年齡8到10周雌性nu/nu CD-1無胸腺鼠。 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 每天口服處理1次或2次。 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 851.96 | 分子式 | C44H47F2N9O5S |
| CAS號 | 1089283-49-7 | SDF | Download GSK1904529A SDF |
| Smiles | CCC1=CC(=C(C=C1N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)S(=O)(=O)C)OC)NC4=NC=CC(=N4)C5=C(N=C6N5C=CC=C6)C7=CC(=C(C=C7)OC)C(=O)NC8=C(C=CC=C8F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 170 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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