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Zafirlukast
別名: ICI-204219 中文名稱：扎魯司特
Zafirlukast是一種白三烯受體拮抗劑(LTRA)，IC50為0.6μM,作用于CYP2C9，IC50為7.0 μM。
Zafirlukast Chemical Structure
CAS: 107753-78-6
產品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
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| 相關靶點 | LTB4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | MK571 MK-571 sodium salt | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產品描述 | Zafirlukast是一種白三烯受體拮抗劑(LTRA)，IC50為0.6μM,作用于CYP2C9，IC50為7.0 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Zafirlukast類似于3-甲基吲哚，因為它包含的N-甲基吲哚基部分，具有吲哚環(huán)上的3-烷基取代基。Zafirlukast容易形成（在60分鐘內10％轉化率）辣根過氧化物酶孵化的分子量為880Da的GSH加合物。Zafirlukast生產時間，濃度和NADP（H）CYP3A4的依賴性失活。Zafirlukast在體外抑制CYP3A酶活性（nonpreincubation抑制），在一份研究中Ki值為2 μM，而我們的Ki滅活過程是13.4μM。Zafirlukast具有高的血漿蛋白結合（> 99％），這將降低游離藥物濃度。Zafirlukast經歷兩個連續(xù)的單電子氧化，得到一種高度親電α，β不飽和亞胺種，其中與GSH自發(fā)地反應以產生所觀察到的加合物。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Zafirlukast是一種強效的和選擇性的白三烯受體拮抗劑,主要用于支氣管哮喘的預防。Zafirlukast(80毫克/ kg)劑量口服使組織丙二醛，髓過氧化物酶減少，并增加了兩個還原的谷胱甘肽和過氧化氫酶水平，而直腸途徑沒有顯著的變化。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02950480 | Terminated | Breast Cancer |
University of California San Francisco |
March 13 2017 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 575.68 | 分子式 | C31H33N3O6S |
| CAS號 | 107753-78-6 | SDF | Download Zafirlukast SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
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