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Eplerenone

別名: CGP 30083, SC-66110 中文名稱：依普利酮

Eplerenone是一類mineralocorticoid receptor 拮抗劑，阻斷了醛固酮的作用，用于控制高血壓。

Eplerenone Chemical Structure

Eplerenone Chemical Structure

CAS: 107724-20-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 813.83 現(xiàn)貨
25mg 1421.11 現(xiàn)貨
100mg 2375.1 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Eplerenone相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
COS1 cells Function assay 1 days Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM 22074142
293 cells Function assay 16 h Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM 25187277
Huh7 cells Function assay Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM 20672822
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生物活性

產(chǎn)品描述 Eplerenone是一類mineralocorticoid receptor 拮抗劑，阻斷了醛固酮的作用，用于控制高血壓。
靶點(diǎn)
mineralocorticoid receptor [1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Eplerenone抑制Dahl 鹽敏感性高血壓(DS)大鼠體內(nèi)PKCepsilon，MAP激酶，和p90RSK上調(diào)的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 鹽敏感性高血壓(DS)大鼠體內(nèi)下調(diào)的內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone給藥顯著改善DS大鼠的腎小球硬化癥和尿蛋白。[1]與對(duì)照組小鼠相比，Eplerenone (200 mg/kg/day)給藥顯著減少12%的心臟收縮壓和11%的舒張壓。在小鼠體內(nèi)，Eplerenone增加血清對(duì)減少了26%的脂質(zhì)過氧化的敏感性，也增加了血清對(duì)氧磷酶的活性。Eplerenone顯著減少小鼠主動(dòng)脈粥樣硬化病變面積，該作用被AT-II逆轉(zhuǎn)。[2] 在豬體內(nèi)，與未處理的對(duì)照組相比，Eplerenone增加30%總血管面積和將近60%管腔面積，而不影響血管內(nèi)膜的面積。[3] 在狗體內(nèi)，Eplerenone顯著減少LV心臟舒張末期心室壁壓力。在心臟衰竭的狗體內(nèi)，Eplerenone與心肌細(xì)胞橫截面積減少28%，反應(yīng)間質(zhì)纖維化體積分?jǐn)?shù)減少37%，替代性纖維化體積分?jǐn)?shù)減少34%相關(guān)。[4] Eplerenone減弱Aldo大鼠體內(nèi)脈壓的增加，并使醛固酮(Aldo)-鹽高血壓大鼠體內(nèi)Einc壁壓力曲線，平均橫截面積(MCSA)，和EIIIA纖連蛋白標(biāo)準(zhǔn)化。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06168994 Not yet recruiting
Paroxysmal Atrial Fibrillation
Assiut University
 February 1 2024 Phase 4
NCT06208072 Recruiting
Primary Hypertension|Obesity
Hippocration General Hospital|National and Kapodistrian University of Athens
 September 1 2023 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 414.49 分子式

C24H30O6
CAS號(hào) 107724-20-9 SDF Download Eplerenone SDF
Smiles CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (24.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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